Izvēlne
Sitaksentāns ES tirgū ir bijis kopš 2006. gada ar apvalku tabletes (Thelin 100 mg, Pfizer). Tā tika izņemta no tirgus 2010. Gadā aknas-toksiskas blakusparādības.
Struktūra un īpašības
Sitaksentāns (C.18H15CIN2O6S2Mr = 454.9 g / mol) ir oksazols, tiofēns, benzodioksols un sulfonamīda atvasinājums. Tas ir klāt narkotikas kā sitaksentāns nātrijs un ir pazīstams arī kā sitaksentāns.
ietekme
Sitaksentāns (ATC C02KX03) ir endotelīna-1 (ET-1) anatonists pie endotelīna receptora. Tas novērš hormona iedarbību, paplašina asinis kuģi, pazemina asinsspiediens, un uzlabo simptomatoloģiju. Sitaksentāns, atšķirībā no tā bosentāns (Tracleer), ir selektīvs ETA receptoriem.
Indikācijas
Plaušu artēriju ārstēšanai hipertonija.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes. Sitaksentānam piemīt hepatoksiskas īpašības. Divu letālu iznākumu rezultātā aknas ārstēšanas laikā, Pfizer brīvprātīgi atsauca zāles no tirgus un pārtrauca visus klīniskos pētījumus.
