Bosentāns

Izvēlne

Bosentāns ir komerciāli pieejams tabletes un disperģējamās tabletes (Tracleer). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2002. gada. Vispārējs versijas tika reģistrētas 2017. gadā.

Struktūra un īpašības

Bosentāns (C27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) narkotikas kā bosentāna monohidrāts - balts līdz dzeltenīgs pulveris kas slikti šķīst ūdens. Tas ir bipirimidīns un benzolsulfonamīda atvasinājums.

ietekme

Bosentāns (ATC C02KX01) ir konkurētspējīgs un divējāds antagonists ETA un ETB receptoros. Tas novērš endotelīna iedarbību, tādējādi samazinot plaušu un sistēmisko asinsvadu pretestību, kā rezultātā palielinās asinis plūsma nepalielinoties sirds likme.

Indikācijas

  • Plaušu arteriālā hipertensija
  • Lai samazinātu jaunu digitālo čūlu skaitu pacientiem ar sistēmisku sklerozi un aktīvo digitālo čūla slimība.

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The tabletes tiek lietoti no rīta un vakarā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Aknu disfunkcija
  • Grūtniecība
  • Kombinācija ar ciklosporīnu un glibenklamīdu

Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Bosentānu metabolizē CYP2C9 un CYP3A4, un tas ir šo izoenzīmu induktors. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējams.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, mainīta tūska un šķidruma aizture aknas fermenti, un anēmija. Bosentāns reti var izraisīt hepatoksiskas blakusparādības. Tāpēc aknas fermenti ārstēšanas laikā jāuzrauga.