Izvēlne
Rimegepant tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2020. gadā kausējamā formā tabletes kas sadalās mutes dobums (Nurtec ODT). ODT ir saīsinājums no mutiski sadalīšanās tabletes.
Struktūra un īpašības
Rimegepants narkotikā pastāv kā rimegepanta sulfāts (hemisulfāts un seskvihidrāts), balta kristāliska cieta viela, kas maz šķīst ūdens.
ietekme
Rimegepant ir efektīvs pret migrēna. Ietekme ir saistīta ar antagonismu pret CGRP receptoru. Pusperiods ir 11 stundu diapazonā. CGRP (Kalcitonīns Ar gēniem saistīts peptīds) ir neiropeptīds, kam ir svarīga loma iedarbībā migrēna uzbrukumiem. Tas sastāv no 37 aminoskābes un tiek izteikts perifērajā un centrālajā nervu sistēmā. Pastāv divas izoformas, CGRP-α (attēls) un CGRP-β, kas atšķiras trīs aminoskābes. Abi ir CGRP receptora agonisti. CGRP piemīt spēcīgas vazodilatējošas īpašības, un tam ir galvenā loma sāpes uzsākšana, kā arī neirogēns iekaisums. Tika konstatēts, ka migrēniem ir paaugstināts CGRP līmenis uzbrukuma laikā un intravenozi pārvalde peptīda var izraisīt uzbrukumus migrēna pacienti.
Indikācijas
Akūtai migrēnas ārstēšanai ar auru vai bez tās. Rimegepant nav apstiprināts profilaksei.
Deva
Saskaņā ar zāļu izrakstīšanas informāciju. The tabletes ir izkusuši mute vienu reizi dienā mēle. Tos var lietot bez šķidruma.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Rimegepantu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un mazākā mērā CYP2C9. Tas ir P-glikoproteīns un Bcrp. Saraksti mijiedarbība jāņem vērā.
Nevēlamās blakusparādības
Nelabums notiek kā visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme.
