Kontrolēta zāļu izdalīšanās
Zāles īpašo dizainu var izmantot, lai panāktu aizkavētu, ilgstošu, nepārtrauktu un kontrolētu aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos ilgākā laika posmā. Tas ļauj ietekmēt izlaišanas laiku, atrašanās vietu un ātrumu.
Galēnika
Ilgstoša atbrīvošana narkotikas ietver ilgstošas darbības tabletes, ilgstoša atbrīvošana kapsulas, ilgstoša atbrīvošana granulas, un Apturēšana. Injicējamās vielas var arī ilgstoši atbrīvot un transdermālie plāksteri atbrīvot aktīvo sastāvdaļu ar kavēšanos. Produktu galēnika atšķiras. Galvenās metodes ietver:
- Īpaši pārklājumi ar rezervuāru serdenī.
- Iegulšana polimēra matricā (matrica tabletes).
- Osmotiski vadāmas sistēmas
Tabletes un kapsulas var saturēt arī mazas granulas vai granulas ar šīm īpašībām. Zarnu apvalkotās zāles sadalās tikai tievās zarnas sārmainā vidē, nevis skābā kuņģī. To sauc par aizkavētu atbrīvošanu. Dažādas metodes bieži tiek apvienotas. Šis teksts attiecas uz galēniskiem mērījumiem. Palēninājumu var panākt arī ar aktīvo sastāvdaļu dizainu. Piemērs ir ADHD zāles un lisdeksamfetamīna priekšzāles.
Zāļu nosaukumi
Ilgstoša atbrīvošana narkotikas ir apzīmēti un saīsināti ar dažādiem terminiem. Tie ietver:
- Retard: atpalicis (aizkavēts).
- MR: Modificēts izlaidums (modificēts izlaidums).
- ER: paplašināta izlaišana (pagarināta izlaišana)
- SR: ilgstoša vai lēna atbrīvošanās (ilgstoša atbrīvošanās, lēna atbrīvošana).
- CR: Nepārtraukta vai kontrolēta atbrīvošana (ilgstoša atbrīvošana, kontrolēta atbrīvošana).
- DR: aizkavēta atbrīvošana (aizkavēta izlaišana) vai divējāda atbrīvošana / divu atbrīvošana (divkārša atbrīvošana).
- LA: ilgstošas darbības (ilgstošas darbības).
Citi nosacījumi ietver ilgstošas darbības, atbrīvošanu laikā, pagarināšanu un depo. No saīsinājumiem parasti nav ticamu secinājumu par precīzu izlaišanas raksturu.
Stabila koncentrācija plazmā
Konvencionāls tabletes or kapsulas bez ilgstošas atbrīvošanās (IR: tūlītēja atbrīvošanās) ātri sadalās, atbrīvojot visu deva forums absorbcija uzreiz. Koncentrācija rodas maksimumi, un koncentrācijas līkni raksturo kāpumi un kritumi ar vairākām devām. Šīs zāļu formas ir īpaši piemērotas akūtai terapijai. Palēnināšanās ļauj sasniegt vienmērīgāku un līdzenāku koncentrāciju plazmā, samazinot devasaistītas nelabvēlīgu ietekmi. Izvairās no svārstībām un efekts stabilizējas. Ar ilgstošu atbrīvošanu biopieejamība var palielināties, jo zemākas koncentrācijas dēļ transporta procesi nav piesātināti. Ilgstoši atbrīvojošus preparātus var izstrādāt arī tā, lai tiem būtu mazāka ļaunprātīgas izmantošanas iespēja.
Garāks dozēšanas intervāls
Aizkavēta aktīvās sastāvdaļas atbrīvošana pagarina dozēšanas intervālu, un attiecīgi zāles jālieto retāk, kas var pozitīvi ietekmēt ārstēšanas ievērošana. Atpalicība ir īpaši pievilcīga aktīvajām sastāvdaļām ar pārāk īsu pussabrukšanas periodu. Daži ilgstošas darbības preparāti ir veidoti tā, lai sākumlapa deva vispirms izdalās un pastāvīga plazma koncentrācija tiek uzturēta ar kontrolētu otrās devas izdalīšanos. Ilgstoša atbrīvošana narkotikas bez šīm pazīmēm parasti nav piemērotas akūtai ārstēšanai, jo darbības sākums kavējas.
Trūkumi
Ilgstošas darbības zāļu formas bieži nedrīkst sadalīt, košļāt, sasmalcināt vai pulverizēt, jo visu devu var izdalīt uzreiz un zaudēt kavēšanos. Nepareiza apstrāde var izraisīt intoksikāciju. Tas ierobežo elastību. Tomēr ir pieejamas dažas ilgstošās darbības tabletes, kuras var sadalīt. Ilgstošas darbības preparātu ražošana ir sarežģītāka un dārgāka, un ne visas aktīvās sastāvdaļas ir piemērotas šādai zāļu formai. Ilgstošas darbības preparāti ir uzņēmīgāki pret vielmaiņa pirmajā reizē. Šo procesu var piesātināt ar parastām devām. Savukārt mazas devas, kas izdalītas no ilgstošas darbības medikamentiem, var ātri biotransformēt.
