Pemetrekseds

Izvēlne

Pemetrexed ir komerciāli pieejams kā infūzijas līdzeklis (Alimta, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2005. gada.

Struktūra un īpašības

Pemetrekseds (C.20H21N5O6Mr = 427.4 g / mol) ir a folijskābe analogais. Tas ir klāt narkotikas hidratēts un kā dinātrija sāls, sākotnējā preparātā kā pemetrekseda dinātrija heptahidrāts, balts pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens.

ietekme

Pemetreksedam (ATC L01BA04) piemīt pretaudzēju, antiproliferatīvas un citostatiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar folātu atkarīgo vielmaiņas procesu traucējumiem, kas ir svarīgi šūnu dalīšanai. Pemetrekseds inhibē folātu atkarību fermenti timidilāta sintāze, dihidrofolāta reduktāze un glicinamidribonukleotīda formiltransferāze. Šie fermenti ir iesaistīti pirimidīna un purīna nukleotīdu biosintēzē. Tie ir DNS un RNS komponenti, kas nepieciešami šūnu dalīšanai. Pusperiods ir aptuveni 3.5 stundas.

Indikācijas

  • Ļaundabīga pleiras mezotelioma
  • Nesīkšūnu plaušu karcinoma

Citas lietošanas indikācijas ir aprakstītas literatūrā.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles tiek ievadītas intravenozas infūzijas veidā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Aknu mazspēja
  • Nieru darbības traucējumi
  • Grūtniecība un zīdīšana

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Pemetrexed tiek filtrēts un aktīvi izdalīts nemainīts niere. Tas ir OAT3 substrāts un atbilstošs mijiedarbība ir iespējams.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi monoterapijas nogurums, nelabums, un slikta apetīte.