Naloksons ir ārstniecības līdzeklis, ko attiecina uz opiodu agonistu grupu, kas nozīmē, ka tam pašam nav opioīdiem līdzīgas iedarbības. Naloksons lieto, lai mainītu opioīdi kā pretinde. To ievada intramuskulāri, subkutāni vai intravenozi.
Kas ir naloksons?
Viela naloksons ir viens no opioīdu antagonistiem. Kopā ar cieši saistīto vielu naltreksons, naloksons veido konkurējošo antagonistu apakšgrupu. Tie darbojas visos opioīdu receptoros, paši neizraisot (viegli nomierinošu) efektu, kas raksturīgs opioīdi. Tas ļauj naloksonam neitralizēt opioīdi. Tādēļ zāles ir pazīstamas arī kā pretindes, un tās galvenokārt lieto opioīdu pārdozēšanas gadījumā. Pretinde ir viela, kas inaktivē indi un tādējādi samazina vai atceļ tās iedarbību (“pretlīdzeklis”). Farmakoloģijā un ķīmijā naloksonu apraksta ar ķīmisko molekulu formulu C 19 - H 21 - N - O 4. masa bālganas cietas vielas ir 327.37 g / mol. Cilvēku medicīnā naloksonu parasti ievada intravenozi. Tomēr izņēmuma gadījumos pārvalde subkutāni vai intramuskulāri. Subkutāni pārvalde rodas, kad aktīvo sastāvdaļu injicē zem āda. intramuskulāra injekcija ir tad, kad aktīvo vielu injicē tieši skeleta muskuļos. Intravenoza pārvalde ir tad, kad nalaksons tiek ievadīts tieši caur šļirci a vēnas.
Farmakoloģiskā darbība
Naloksons saistās ar tiem pašiem receptoriem, pie kuriem opiodi saistās (opioīdu receptori), bet tajos nerada opioīdu iedarbību. Šī iemesla dēļ opioīdi (piemēram, opijs, heroīns, vai metadons) nav atļauts piestāt pie receptoriem. Šīs vielas tagad neuzrāda nekādu efektu. Naloksonam tomēr ir tikai konkurences efekts. No tā izriet, ka aktīvajā vielā vienmēr jābūt pietiekami lielam aktīvās vielas daudzumam asinis lai varētu pastāvīgi turēt opioīdus prom no receptoriem. Īpaši augstās situācijās, kad jāārstē opioīdu pārdozēšana deva Tādēļ tiek ievadīts naloksona daudzums. Atšķirībā no opioīdiem naloksons tomēr neizraisa atkarību vai citas novirzes. Tas ir taisnība gan fiziski, gan psiholoģiski. Tāpēc to pievieno arī dažiem opioīdiem pretsāpju līdzekļi novērst ļaunprātīgu izmantošanu vai padarīt šādu ļaunprātīgu izmantošanu nepievilcīgu. Tā kā naloksonu parasti ievada intravenozi, efekts tiek sasniegts dažu sekunžu laikā. Viela ātri izplatās caur asinsriti un tādējādi iekļūst smadzenes pēc neilga laika. Naloksona darbības ilgums ir no vienas līdz četrām stundām. Tādējādi tas ir salīdzinoši īss, tāpēc var būt nepieciešama atkārtota ārstēšana. Maksimums katru dienu deva ir 24 mg. Īss naloksona darbības ilgums ir saistīts ar to, ka to noārda aknas un turpina ātri. Tādējādi puse no aktīvās sastāvdaļas daudzuma jau tiek apstrādāta tikai pēc divām stundām. Viela izdalās caur urīnu.
Medicīniska lietošana un lietošana
Naloksonu lieto kā pretlīdzekli jebkura veida opioīdu pārdozēšanas ārstēšanai. Nav svarīgi, kuras zāles izraisīja pārdozēšanu. Piemēram, heroīns narkomāni, kuri ir pārdozējuši sevi, tiek ārstēti arī ar naloksonu, lai mainītu nomierinošs zāļu iedarbību un tādējādi uzturētu pacientu dzīvu. Naloksonu lieto arī elpošanas ceļu ārstēšanai depresija ko izraisa opioda pretsāpju līdzekļi (pretsāpju līdzekļi). Tā kā zāles visbiežāk lieto ārkārtas situācijās, tās ievada intravenozi. Pēc tam naloksonu injicē tieši vēnas caur šļirci. Tādā veidā panākumus var reģistrēt tikai pēc sekundēm. Naloksonu var lietot arī profilaktiski. Šim nolūkam to pievieno dažiem opioīdus saturošiem narkotikas (piemēram, tilidīns). Papildinājuma mērķis ir novērst ļaunprātīgu izmantošanu vai padarīt šādu ļaunprātīgu izmantošanu nepievilcīgu. Tas izdodas, jo Tilidīns (opiāts) var izraisīt efektu, pievienojot Naloxon tikai iekšķīgi. Atkarīgajam nebūs reibuma pēc ļaunprātīgas injekcijas tilidīns-naloksona dārgakmens.
Riski un blakusparādības
Naloksons var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Varbūtība palielinās, ja maksimālais dienas daudzums deva ir pārsniegts. Ļoti bieži pacientiem palielinās asinis spiediens.Bieži ir arī sūdzības par kuņģa un zarnu traktu, kas izpaužas kā nelabums, caureja un vemšana. Īpaši pacientiem, kuri naloksonu saņēmuši a pārdozēšanas dēļ pretsāpju līdzeklis, tad sāpesatvieglojošais efekts var mainīties. Apspiestie sāpes tad atdzīvina. opijsatkarīgiem cilvēkiem var attīstīties arī opiātu abstinences sindroms. Tādā gadījumā ir kontrindikācija. Turklāt ir iespējams, ka naloksons izraisa alerģiskas reakcijas. Tātad, ja iespējams, jāpārbauda, vai pastāv neiecietība. Pētījumi arī parādīja, ka naloksons var izraisīt āda reakcijas (īpaši nieze vai apsārtums). Hiperventilācija (ārkārtīgi strauji ieelpošana) vai var rasties arī krampji. Iespējams arī, ka smags galvassāpes var attīstīties.
