Kā darbojas lerkanidipīns
Lerkanidipīns ir aktīvā sastāvdaļa no kalcija kanālu blokatoru grupas, precīzāk no dihidropiridīnu grupas. Tam ir vazodilatējoša iedarbība un tādējādi pazemina asinsspiedienu. Tāpēc lerkanidipīns ir antihipertensīvs līdzeklis. Pazeminot asinsspiedienu, tas novērš nopietnas sekundāras slimības, piemēram, sirdslēkmi un insultu.
Arī pirmie izstrādātie kalcija kanālu blokatori daļēji ietekmēja sirdsdarbības “laikus”, ko arī mediē kalcijs – tie palēnināja sirdsdarbību. Tomēr jaunāki līdzekļi, piemēram, lerkanidipīns, ļoti precīzi iedarbojas tikai uz kalcija kanāliem artēriju sieniņās un neietekmē sirdsdarbību.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Noārdīšanās notiek enzīmu ietekmē aknās (galvenokārt CYP3A4). Noārdīšanās produkti tiek izvadīti ar urīnu un izkārnījumiem. Apmēram astoņas līdz desmit stundas pēc norīšanas puse no absorbētās aktīvās vielas ir sadalīta.
Kad lieto lerkanidipīnu?
Kā lieto lerkanidipīnu
Lerkanidipīnu lieto tablešu veidā. Depo efekta dēļ tas ir jānorij tikai vienu reizi dienā. Tas jālieto no rīta vismaz 15 minūtes pirms brokastīm.
Iemesls: ēdieni, īpaši tie, kas satur taukus, nodrošina vairāk aktīvās vielas iekļūšanu apritē. Ja zāles lieto, piemēram, pēc ēšanas, var rasties neparedzamas asinsspiediena svārstības.
Ja ir vēlama spēcīgāka iedarbība, aktīvā viela tiek kombinēta ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem (piemēram, beta blokatoriem, AKE inhibitoriem vai dehidratējošiem līdzekļiem) – devas palielināšana neuzlabotu lerkanidipīna iedarbību.
Paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai jābūt ilgstošai.
Kādas ir lerkanidipīna blakusparādības?
Vienam no tūkstoš līdz desmit tūkstošiem ārstēto cilvēku rodas tādas blakusparādības kā miegainība, sirds tahikardija, slikta dūša, gremošanas traucējumi, caureja, vemšana, izsitumi uz ādas, muskuļu sāpes, pastiprināta urinēšana un nogurums.
Kas jāņem vērā, lietojot lerkanidipīnu?
Kontrindikācijas
Lerkanidipīnu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- samazināts sirds izsviedes ātrums
- @ sievietes reproduktīvā vecumā bez drošas kontracepcijas metodes
- sirds mazspēja (sirds mazspēja)
- smaga aknu vai nieru disfunkcija
- pacienti, kuriem pēdējo četru nedēļu laikā ir bijusi sirdslēkme
- vienlaikus lietojot spēcīgus CYP3A4 inhibitorus (tostarp greipfrūtu sulu, skatīt zemāk)
- vienlaicīga ciklosporīna (imūnsupresantu) lietošana
Mijiedarbība
Bez iepriekš minētajiem CYP3A4 inhibitoriem (CYP3A4 inhibitoriem) ir arī vielas, kurām ir pretēja ietekme uz CYP3A4 enzīmu sistēmu – tās to “inducē”. Tas nozīmē, ka tie izraisa vairāk fermenta ražošanas. Tas izraisa lerkanidipīna ātrāku sadalīšanos, kas samazina tā efektivitāti.
Ja lerkanidipīnu lieto kopā ar digoksīnu (zāles sirds mazspējas ārstēšanai), var palielināties digoksīna līmenis plazmā, tādējādi pastiprinot tā iedarbību.
Alkohola lietošana var pastiprināt lerkanidipīna antihipertensīvo iedarbību.
Vecuma ierobežojums
Lerkanidipīns ir apstiprināts lietošanai bērniem no 18 gadu vecuma. Terapijas drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta.
Grūtniecība un zīdīšana
Tā kā dati par tā lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā joprojām ir nepietiekami, lerkanidipīnu šajā laikā nevajadzētu lietot.
Kā iegūt zāles, kas satur lerkanidipīnu
Preparāti, kas satur aktīvo vielu lerkanidipīnu, ir pieejami pēc receptes Vācijā, Austrijā un Šveicē jebkurā devā un iepakojuma lielumā.
Kopš kura laika lerkanidipīns ir zināms?
Papildus fiksētām kombinācijām ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem ir arī preparāti, kas satur tikai aktīvo vielu lerkanidipīnu. Kopš patenta termiņa beigām tirgū ir nonākušas dažādas vispārīgas versijas.
