Izvēlne
Naloxegol ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Moventig, ASV: Movantik). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2015. gadā.
Struktūra un īpašības
Naloksegols (C.34H53NĒ11Mr = 651.8 g / mol) ir pegilēts atvasinājums no naloksons. Tas pastāv kā balts naloksegoloksalāts pulveris kas labi šķīst ūdenī ūdens.
ietekme
Naloksegols (ATC A06AH03) ir perifēro μ-opioīdu receptoru antagonists, kas novērš opioīdi zarnās, lai neitralizētu aizcietējums. Pegilēšanas dēļ tas kļūst par P-glikoproteīns. Pasīvā difūzija starp membrānām ir samazināta, un naloksegols nešķērso asinis-smadzenes barjeru centrālajā nervu sistēmas. Tādējādi naloksegols neietekmē vienlaikus lietoto pretsāpju iedarbību opioīdi. Pusperiods ir no 6 līdz 11 stundām.
Indikācijas
Ārstēšanai aizcietējums ko izraisa opioīdi.
Deva
Saskaņā ar zāļu izrakstīšanas informāciju. tabletes lieto vienu reizi dienā no rīta tukšā dūšā kuņģis vismaz 30 minūtes pirms vai 2 stundas pēc brokastīm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Zarnu aizsprostojums
- Kombinācija ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem.
Jāievēro papildu piesardzības pasākumi vēzis pacientiem. Pilna informācija ir atrodama zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Naloksegols ir CYP3A4 substrāts. Spēcīgi CYP3A4 inhibitori var izraisīt nozīmīgu biopieejamība un tāpēc ir kontrindicēti.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert sāpes vēderā, caureja, nelabums, galvassāpes, un meteorisms.
