Izvēlne
Klopidogrels ir komerciāli pieejams tablešu formā (Plavix, vispārīgie medikamenti). Tas ir apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs kopš 1997. gada un daudzās valstīs un ES kopš 1998. gada. Klopidogrels tiek kombinēts arī ar acetilsalicilskābe fiksēts (DuoPlavin).
Struktūra un īpašības
Klopidogrels (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) ir tienopiridīna atvasinājums un priekšzāles. Oriģinālā tas pastāv kā klopidogrels ūdeņradis sulfāts, balts pulveris. Cits sāļi, piemēram, klopidogrela besilātu un klopidogrela hidrohlorīdu, lieto arī vispārīgos medikamentos.
ietekme
Klopidogrelam (ATC B01AC04) piemīt antiagreganti. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un neatgriezenisku P2Y12 receptora nomākšanu trombocīti. Tas kavē ADP (adenozīns difosfāta) saistīšanās un turpmākā aktivizēšana. Klopidogrels inhibē trombocīti 7 līdz 10 dienu laikā. Tam ir īss pusperiods - 6 stundas.
Indikācijas
Aterotrombotisku notikumu sekundārai profilaksei pieaugušajiem, piemēram, pēc miokarda infarkta, pēc triekavai akūta koronārā sindroma gadījumā. Klopidogrels tiek kombinēts arī ar acetilsalicilskābe.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Orgānu bojājumi ar tendenci uz asiņošanu, piemēram, aktīvās kuņģa-zarnu trakta čūlas, akūts hemorāģisks insults
- Smaga aknu mazspēja
- Hemorāģiska diatēze
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Klopidogrels ir CYP450 un CYPXNUMX izozīmu substrāts P-glikoproteīns. Aktīvo metabolītu galvenokārt veido CYP2C19, iesaistot CYP1A2, CYP2B6 un CYP3A4. Kad CYP2C19 inhibē (piemēram, ar PPI omeprazols) vai ja ir farmakogenētiskas atšķirības (slikti metabolizētāji), klopidogrela farmakoloģiskā iedarbība var mazināties. Cits narkotikas asiņošanas risks jāapvieno tikai piesardzīgi.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver asiņošanu, kuņģa-zarnu trakta simptomus (dispepsija, sāpes vēderā, caureja), Un āda izsitumi.
