Kandesartāns: efekti, lietojumi, blakusparādības

Kā kandesartāns darbojas

Tāpat kā visi sartāni, aktīvā viela kandesartāns traucē cilvēka ķermeņa renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu (RAAS). Tas regulē šķidruma un elektrolītu līdzsvaru un līdz ar to arī asinsspiedienu. Lai saprastu, kā sartāni darbojas, pietiek aplūkot nelielu šīs hormonālās sistēmas sadaļu.

Sartāni (pazīstami arī kā angiotenzīna II receptoru antagonisti) bloķē hormona angiotenzīna II savienošanas vietu (receptoru), lai tas vairs nevarētu iedarboties. Parasti hormons izraisa vazokonstrikciju, samazina nieru asins plūsmu un palielina nātrija jonu un tādējādi arī ūdens reabsorbciju nierēs. Kopumā tas noved pie asinsspiediena paaugstināšanās.

Nosaukums “angiotenzīns II” liek domāt, ka ir arī angiotenzīns I. Šis hormons veidojas no angiotenzinogēna – soli, ko var bloķēt arī zāles, lai pazeminātu asinsspiedienu. Šim nolūkam lietotos preparātus sauc par AKE inhibitoriem.

Kandesartāna cileksetils

Praksē kandesartāna vietā izmanto prekursoru kandesartāna cileksetilu. Tas daudz labāk uzsūcas zarnās un pēc tam organismā ātri un pilnībā pārvēršas (jau zarnu sieniņās) par faktisko aktīvo vielu kandesartānu. Pēc vienas tabletes ieņemšanas augstākais aktīvās vielas līmenis asinīs tiek sasniegts apmēram pēc trim līdz četrām stundām.

Kandesartāns organismā gandrīz netiek metabolizēts. Apmēram deviņas stundas pēc norīšanas puse aktīvās sastāvdaļas izdalās neizmainītā veidā ar urīnu (apmēram viena trešdaļa), bet puse izdalās ar izkārnījumiem ar žulti (apmēram divas trešdaļas).

Kad lieto kandesartānu?

Kandesartānu galvenokārt lieto augsta asinsspiediena (hipertensijas) un hroniskas sirds mazspējas (hroniskas sirds mazspējas) ārstēšanai, īpaši gadījumos, kad AKE inhibitori nav panesami.

Kandesartānu lieto ilgstoši, lai panāktu drošu un stabilu asinsspiediena pazemināšanos.

Kā lietot Candesartan

Kandesartāna un citu asinsspiedienu regulējošu zāļu (piemēram, dehidratācijas līdzekļa hidrohlortiazīda – HCT) kombinācija var izraisīt savstarpēju iedarbības pastiprināšanos (sinerģisko efektu), kas ir īpaši vēlams stipri paaugstināta asinsspiediena gadījumā. Atbilstoši kombinētie preparāti ir pieejami arī Vācijas tirgū.

Kādas ir kandesartāna blakusparādības?

Saskaņā ar pētījumiem pacientiem, kuri saņēma kandesartānu, gandrīz nebija vairāk blakusparādību nekā pacientiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Biežas blakusparādības (viens no desmit līdz simts ārstētajiem cilvēkiem) bija elpceļu infekcijas, reibonis, galvassāpes, zems asinsspiediens, nieru darbības traucējumi un augsts kālija līmenis asinīs.

Aizdomas, ka kandesartāns var izraisīt vēzi, tagad ir rūpīgi izpētītas un vairākas reizes atspēkotas plašākos pētījumos un metaanalīzēs (vairāku pētījumu kopīgs novērtējums).

“Pirmās devas hipotensija” – straujš asinsspiediena pazemināšanās pēc zāļu pirmās lietošanas –, kas rodas, lietojot citas asinsspiediena zāles, kandesartāna gadījumā nenotiek. Tas pats attiecas uz “atsitiena efektu”. Tas attiecas uz sākotnējo simptomu (šajā gadījumā paaugstinātu asinsspiedienu) pastiprināšanos pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Kas jāņem vērā, lietojot Candesartan?

Ārstēšanas laikā ar kandesartānu bez medicīniskas konsultācijas nedrīkst lietot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), piemēram, acetilsalicilskābi vai ibuprofēnu. Pretējā gadījumā nieru darbība var pasliktināties un tādējādi vājināt zāļu antihipertensīvo iedarbību. Paracetamolu var lietot kā alternatīvu pretsāpju līdzekli.

Kandesartāns ir kontrindicēts smagas aknu slimības un žultsceļu obstrukcijas gadījumā. Nieru slimības gadījumā regulāri jākontrolē nieru darbība un kālija līmenis asinīs.

Grūtniecība un zīdīšana

Kandesartānu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, jo tam ir auglību kaitīgas īpašības. Zīdīšanas laikā priekšroka jādod labāk izpētītiem antihipertensīviem līdzekļiem.

Bērni un pusaudži

Ārsti var lietot kandesartānu arī bērniem un pusaudžiem no sešu gadu vecuma, lai ārstētu augstu asinsspiedienu. Tomēr jaunākiem pacientiem drošība un efektivitāte vēl nav pietiekami pierādīta. Turklāt (vēl) nav datu par bērniem un pusaudžiem ar sirds mazspēju. Kandesartāns ir kontrindicēts bērniem līdz viena gada vecumam.

Kā iegūt kandesartānu saturošas zāles

Aktīvā viela kandesartāns ir pieejama ar recepti Vācijā, Austrijā un Šveicē jebkurā devā, un to var iegādāties aptiekās, uzrādot recepti.

1982. gadā zinātnieki atklāja vairākus angiotenzīna II asinsspiedienu paaugstinošās iedarbības inhibitorus. Turpmākajos gados to struktūra tika vēl vairāk uzlabota, izmantojot datoru aprēķinus, laboratorijas testus un eksperimentus ar dzīvniekiem. Tā rezultātā 1986. gadā tika izstrādāta aktīvā viela losartāns, kas ir pirmais jaunās aktīvo vielu grupas pārstāvis, kas pazīstams kā sartāni.

Tas tika laists tirgū ASV un Vācijā 1995. gadā. Vēlāk tika izstrādāti citi sartāni ar ilgāku uzturēšanās laiku un zemāku vielmaiņu organismā. Viens no tiem bija kandesartāns. Tas tika apstiprināts Vācijā 1997. gadā.