Lorlatinibs

Izvēlne

Lorlatinibs tika apstiprināts kā apvalks tabletes Amerikas Savienotajās Valstīs 2018. gadā, ES 2019. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā (Lorviqua vai Lorbrena Amerikas Savienotajās Valstīs).

Struktūra un īpašības

Lorlatinibs (C.21H19FN6O2Mr = 406.4 g / mol) pastāv kā balts pulveris.

ietekme

Lorlatinibam (ATC L01XE44) ir pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar ALK un ROS1 tirozīna kināžu inhibīciju. Citas kināzes inhibē lorlatinibs. Pusperiods ir robežās no 23 stundām.

Indikācijas

Ārstēšanai pieaugušiem pacientiem ar progresējošu ALK pozitīvu nesīkšūnu plaušu vēzis (NSCLC).

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Vienlaicīga spēcīgu CYP3A4 / 5 induktoru lietošana.
  • Grūtniecība un zīdīšana

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Lorlatinibu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un UGT1A4. Saraksti mijiedarbība var rasties.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme ir:

  • Hiperholesterinēmija
  • Hipertrigliceridēmija
  • Tūska
  • perifērā neiropātija
  • Kognitīvie un afektīvie efekti
  • Nogurums
  • Svara pieaugums