Definīcija
Aktīvās sastāvdaļas ir zāļu aktīvās sastāvdaļas, kas ir atbildīgas par tās farmakoloģisko iedarbību. Narkotikas var saturēt vienu aktīvo sastāvdaļu, vairākas aktīvās sastāvdaļas vai kompleksus maisījumus, piemēram, augu izcelsmes ekstrakti. Papildus aktīvajām sastāvdaļām zāles satur dažādas palīgvielas, kurām jābūt pēc iespējas farmakoloģiski inertākām. Palīgvielu procentuālais daudzums bieži pārsniedz aktīvo sastāvdaļu procentuālo daudzumu.
Aktīvo sastāvdaļu veidi
Lielākā daļa aktīvo sastāvdaļu mūsdienās ir mazmolekulāri ķīmiski nepārprotami definēti savienojumi, kuru molekulmasa svārstās no aptuveni 200 līdz 600 g / mol. Tipiski piemēri ir losartāns, metoprolols, un escitaloprams. Šādas vielas pirmo reizi tika ražotas 19. gadsimtā. Agrīnās sintētiskās aktīvās sastāvdaļas ietver, piemēram, acetilsalicilskābe (aspirīns) Un fenazons (antipirīns). Aktīvās sastāvdaļas ir izolētas arī no dabīgiem avotiem. Piemēram, opioīds un alkaloīds morfīns pirmo reizi tika iegūts no opijs sākumā - 19. gs. Šajā kontekstā runā arī par tīrām vielām. Tos var pussintētiski modificēt. Papildus organiskajam molekulas, neorganiskas vielas, piemēram, sāļi ir arī aktīvās sastāvdaļas. Augs ekstrakti (fitofarmaceitiskie līdzekļi) tiek sauktas arī par aktīvajām sastāvdaļām. Tie ir vairāku vielu maisījumi, kas sastāv no simtiem vielu. Visbeidzot, bioloģiski, Piemēram, proteīni, fermenti, receptori, monoklonālās antivielas, šūnas, gēnu terapija un terapeitiskā vīrusi, arī tiek uzskatītas par aktīvajām sastāvdaļām.
izcelšanās
Daudziem 20. gadsimtā izstrādātajiem līdzekļiem ir dabiska izcelsme vai tie iegūti no dabīgiem produktiem. Piemēram, aktīvie savienojumi ir iegūti no augiem vai sēnēm, lai tos izmantotu kā narkotikas. No šiem savienojumiem ir ražoti arī daudzi atvasinājumi. Svarīga loma ir bijusi arī cilvēka ķermeņa aktīvajām vielām, piemēram, hormoni (piemēram, insulīna, levotiroksīnu, adrenalīns, glikokortikoīdi) vai neirotransmiteru (serotonīna, dopamīna, noradrenalīns). Mūsdienās lielākā daļa aktīvo sastāvdaļu tiek sintezētas mākslīgi.
Vingrojumu efekti
Aktīvās sastāvdaļas parasti iedarbojas, mijiedarbojoties ar molekulāro mērķa struktūru, ko sauc par zāļu mērķi. Narkotiku mērķi ietver receptorus, fermenti, transportētāji un jonu kanāli. Priekšnosacījums tam ir aktīvās sastāvdaļas saistīšana ar mērķa struktūru. Šajā kontekstā ir slavens Pola Ērliha teiciens “Corpora non agunt nisi fixata” (ķermeņi nerīkojas, ja vien tie nav saistoši) un Emīla Fišera atslēgas un atslēgas princips.
Piemēri
Tipiski līdzekļi ir:
- Acetilsalicilskābe (aspirīns).
- Bioloģija
- Hinīns
- Cilvēka insulīns
- Imipramīns (tofranils)
- Morfīns
- Paracetamols (panadols)
- Penicilīni
- Sildenafils (Viagra)
- Simvastatīns (Zocor)
Lielu aktīvo sastāvdaļu izvēli var atrast šeit. Šajā vietnē ir uzskaitītas visas galvenās aktīvās sastāvdaļas.
