Izvēlne
Ertugliflozīns tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2017. gadā un ES un daudzās valstīs 2018. gadā apvalkotu tablešu formā (Steglatro). Aģents tiek kombinēts arī fiksēts ar sitagliptīns (Steglujan) un ar metformīns (Segluromets).
Struktūra un īpašības
Ertugliflozīns (C.22H25ClO7Mr = 436.9 g / mol) ir narkotikā kā ertugliflozīna-L-piroglutamīnskābe, balta pulveris kas ļoti vāji šķīst ūdens.
ietekme
Ertugliflozīnam piemīt antihiperglikēmiskas un pretdiabēta īpašības. Tas ir selektīvs nātrijs-glikoze 2. pārvadātājs (SGLT2). Šis transportieris ir atbildīgs par glikoze pie nefrona proksimālā kanāliņa. Inhibīcijas rezultātā palielinās cukura izvadīšana ar urīnu. The darbības mehānisms ir neatkarīgs no insulīna, atšķirībā no citiem pretdiabēta līdzekļiem. Ertugliflozīns ir specifisks SGLT2 un tas nenomāc SGLT1, kas ir atbildīgs par glikoze absorbcija zarnās.
Indikācijas
2. tipa ārstēšanai diabēts.
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. tabletes lieto vienu reizi dienā no rīta neatkarīgi no ēdienreizēm. Šī informācija attiecas uz monoterapiju.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Smaga nieru slimība
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Ertugliflozīnu glikuronizē UGT1A9 un UGT2B7 par neaktīviem metabolītiem. CYP450 izozīmu ieguldījums metabolismā ir neliels. Risks par hipoglikēmija tiek palielināts, ja to apvieno ar insulīna vai līdzekļi, kas veicina insulīna sekrēciju (insulīna sekrēcijas izraisītāji).
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver dzimumorgānu sēnīšu infekcijas.
