Sitagliptīns

Izvēlne

Sitagliptīns ir nopērkams apvalkotu tablešu formā kā monopreparāts (Januvia) un kā fiksēta kombinācija ar metformīns (Janumet, Janumet XR). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2007. gadā kā pirmais gliptīnu pārstāvis. Kombinācija ar simvastatīns vēl nav reģistrēts daudzās valstīs (Juvisync). Generics tika apstiprināti 2018. gadā.

Struktūra un īpašības

Sitagliptīns (C.16H15F6N5Ak, M.r = 407.3 g / mol) parasti ir narkotikas kā sitagliptīna fosfāta monohidrāts, balts kristālisks pulveris kas šķīst ūdens.

ietekme

Sitagliptīnam (ATC A10BH01) ir pretdiabēta īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un atgriezenisku dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibīciju. Sitagliptīns veicina insulīna sintēze un izdalīšanās no aizkuņģa dziedzera beta šūnām, uzlabo beta šūnu jutīgumu pret glikoze, un palielina tā uzņemšanu audos. Tas samazina glikagons sekrēcija no alfa šūnām, kā rezultātā samazinās glikoze ražošana aknas skatīt arī sadaļā Gliptins.

Indikācijas

2. tipa ārstēšanai diabēts cukura diabēts.

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The tabletes var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā. Sitagliptīns tiek kombinēts arī ar citiem pretdiabēta līdzekļiem, piemēram, insulīni or metformīns.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Sitagliptīns izdalās galvenokārt nemainīts un slikti mijiedarbojas ar CYP450. Narkotika mijiedarbība ir iespējams ar digoksīns.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver gremošanas simptomus, paaugstinātas jutības reakcijas, augšējo elpošanas trakts infekcijas, un galvassāpes. Pēcreģistrācijas periodā novēroti reti akūta pankreatīta gadījumi. Risks hipoglikēmija tiek uzskatīts par zemu, izņemot kombinācijā ar citiem pretdiabēta līdzekļiem.