Izvēlne
Elexacaftor tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2019. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā kā fiksētsdeva kombinācija ar tezakaftors un ivakaftors apvalkotu tablešu formā (Trikafta). No rīta deva, ir iekļautas visas trīs aktīvās sastāvdaļas. Vakarā deva, tikai ivakaftors.
Struktūra un īpašības
Eleksakaftors (C.26H34F3N7O4S, Mr = 597.7 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.
ietekme
Elexacaftor (ATC R07AX32) ir tā sauktais CFTR korektors. Tas saistās ar CFTR olbaltumvielu un uzlabo šūnu apstrādi un F508del-CFTR transportēšanu uz šūnu virsmu. Tas palielina CFTR kanāla atvēršanās varbūtību.
Indikācijas
Pacientu ārstēšanai ar cistiskā fibroze 12 gadus veci un vecāki, kuri ir vai nu homozigoti F508del mutācijai CFTR gēnā, vai heterozigoti F508del mutācijai CFTR gēnā, un viņiem ir minimālas funkcijas mutācija.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto no rīta un vakarā kopā ar taukus saturošu maltīti. Uzmanību: kā minēts iepriekš, rīta un vakara devas satur dažādas aktīvās sastāvdaļas. Jāizvairās no pārtikas, kas satur greipfrūtu.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Eleksakaftors ir CYP3A4 substrāts un atbilstošs mijiedarbība ar induktoriem un inhibitoriem.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi no kombinācijas ietver galvassāpes, caureja, un augšējā elpošanas trakts infekciju.