Tezakaftors

Izvēlne

Tezacaftor tika apstiprināts ASV un ES 2018. gadā un daudzās valstīs 2019. gadā fiksētā kombinācijā ar iepriekš reģistrēto ivakaftors apvalkotu tablešu formā (Symdeko). 2020. gadā fiksēta kombinācija ar tezakaftoru, eleksakaftors, un ivakaftors tika apstiprināts (Trikafta).

Struktūra un īpašības

Tezakaftors (C.26H27F3N2O6Mr = 520.5 g / mol) pastāv kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir indola atvasinājums.

ietekme

Tezacaftor (ATC R07AX31) atvieglo normāla un mutanta CFTR šūnu apstrādi un transportēšanu. Tas palielina funkcionālo skaitu proteīni uz šūnas virsmas un uzlabo hlorīda transportēšanu.

Indikācijas

Pacientu ārstēšanai ar cistiskā fibroze kuri ir homozigoti F508del mutācijai vai ir heterozigoti F508del mutācijai un kuriem ir mutācija CFTR gēnā, kā noteikts SPC.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes tiek lietoti no rīta un vakarā ar 12 stundu starplaiku ar taukus saturošu maltīti.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Tezakaftors ir CYP3A substrāts un atbilstošs mijiedarbība ir iespējams.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver nazofaringītu, galvassāpes, reibonis, sinusa sastrēgums un nelabums. Šie paziņojumi attiecas uz fiksētudeva kombinācija.