Rofekoksibs

Izvēlne

Rofekoksibs 1999. gadā tika apstiprināts daudzās valstīs tablešu un suspensijas veidā (Vioxx). 2004. Gada septembra beigās tas atkal tika izņemts no tirgus nelabvēlīgu ietekmi un vairs nav pieejams.

Struktūra un īpašības

Rofekoksibs (C.17H14O4S, Mr = 314.4 g / mol) ir metilsulfons un furanona atvasinājums. Tam ir V veida struktūra, kas ļauj tam iekļauties narkotiku mērķa aktīvajā vietnē.

ietekme

Rofekoksibam (ATC M01AH02) ir pretsāpju un pretiekaisuma īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibīciju un prostaglandīnu sintēzes inhibīciju.

Indikācijas

  • Osteoartrīts
  • Reimatoīdais artrīts
  • Akūtas sāpes pieaugušajiem
  • Menstruācijas sāpes
  • Migrēnas uzbrukumi ar vai bez auras

Nevēlamās blakusparādības

Lielajā APPROVe klīniskajā pētījumā, kurā piedalījās 2600 pacienti, tika apstiprināts, ka nopietnākas kardiovaskulāras komplikācijas (miokarda infarkts, smadzeņu trieka, tromboze), lietojot rofekoksibu, nekā lietojot Placebo. Tādēļ zāles tika atsauktas. Tiek lēsts, ka šī narkotika ir izraisījusi daudzus tūkstošus nāves gadījumu visā pasaulē.