Izvēlne
Lumacaftor ir komerciāli pieejams fiksētā kombinācijā ar CFTR potenciatoru ivakaftors apvalkota veidā tabletes (Orkambi). Zāles tika apstiprinātas ES un ASV 2015. gadā un daudzās valstīs 2016. gadā.
Struktūra un īpašības
Lumakaftors (C.24H18F2N2O5Mr = 452.4 g / mol) pastāv kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.
ietekme
Lumakaftors (ATC R07AX30) uzlabo F508del-CFTR (Cistiskā fibroze Transmembrane Conductance Regulator), kā rezultātā palielinās hlorīda transportiera transports uz šūnas virsmu. Tas palielina koncentrācija olbaltumvielu šūnu membrānu. Lumakaftora pusperiods ir aptuveni 26 stundas.
Indikācijas
Pacientu ārstēšanai ar cistiskā fibroze ar F508del mutāciju -gēnā (homozigoti nesēji).
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto no rīta un vakarā (ik pēc 12 stundām) kopā ar taukus saturošu maltīti.
Kontrindikācijas
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Lumakaftors ir spēcīgs CYP3A induktors, kā arī tā inhibitors vai induktors P-glikoproteīns un tādējādi var ietekmēt citu vielmaiņu narkotikas.
Nevēlamās blakusparādības
Fiksētās kombinācijas visbiežāk sastopamās iespējamās nelabvēlīgās sekas ir šādas:
- Elpošanas sistēmas traucējumi (aizdusa), nazofaringīts, augšējais elpošanas trakts infekcijas.
- Nelabums, caureja, meteorisms.
- Nogurums
- Ādas izsitumi