Lumakaftors

Izvēlne

Lumacaftor ir komerciāli pieejams fiksētā kombinācijā ar CFTR potenciatoru ivakaftors apvalkota veidā tabletes (Orkambi). Zāles tika apstiprinātas ES un ASV 2015. gadā un daudzās valstīs 2016. gadā.

Struktūra un īpašības

Lumakaftors (C.24H18F2N2O5Mr = 452.4 g / mol) pastāv kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.

ietekme

Lumakaftors (ATC R07AX30) uzlabo F508del-CFTR (Cistiskā fibroze Transmembrane Conductance Regulator), kā rezultātā palielinās hlorīda transportiera transports uz šūnas virsmu. Tas palielina koncentrācija olbaltumvielu šūnu membrānu. Lumakaftora pusperiods ir aptuveni 26 stundas.

Indikācijas

Pacientu ārstēšanai ar cistiskā fibroze ar F508del mutāciju -gēnā (homozigoti nesēji).

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto no rīta un vakarā (ik pēc 12 stundām) kopā ar taukus saturošu maltīti.

Kontrindikācijas

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Lumakaftors ir spēcīgs CYP3A induktors, kā arī tā inhibitors vai induktors P-glikoproteīns un tādējādi var ietekmēt citu vielmaiņu narkotikas.

Nevēlamās blakusparādības

Fiksētās kombinācijas visbiežāk sastopamās iespējamās nelabvēlīgās sekas ir šādas: