Izvēlne
Celekoksibs ir komerciāli pieejams kapsulu formā (Celebrex, vispārējs). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 1999. gadā kā pirmais selektīvo COX-2 inhibitoru dalībnieks. Vispārējs versijas nonāca pārdošanā 2014. gadā.
Struktūra un īpašības
Celekoksibs (C.17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g / mol) ir benzolsulfonamīds un aizvietots diarilpirazols. Tam ir V formas struktūra, ar kuru tā iekļaujas fermenta COX-2 aktīvajā vietā.
ietekme
Celekoksibam (ATC M01AH01, ATC L01XX33) ir pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu enzīma ciklooksigenāzes-2 inhibīciju un prostaglandīnu sintēzes inhibīciju. Pusperiods ir 8 līdz 12 stundas.
Indikācijas
Simptomātiskai iekaisuma un sāpju ārstēšanai:
- Osteoartrīts
- Hronisks poliartrīts (reimatoīdais artrīts)
- Ankilozējošais spondilīts
- Nepilngadīgo idiopātiskais artrīts
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. Zāles lieto vienu vai divas reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Sirds un asinsvadu slimību riska dēļ ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam un deva cik vien iespējams.
Kontrindikācijas
Daudzi piesardzības pasākumi un narkotikas mijiedarbība jāievēro, ārstējot ar COX-2 inhibitoriem. Pilna informācija ir atrodama zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Celekoksibs ir CYP2D6 un CYP2C19 inhibitors, un to galvenokārt metabolizē CYP2C9.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert sāpes vēderā, caureja, dispepsija, meteorisms, tūska, traumas, reibonis, centrālie traucējumi un elpošanas traucējumi. COX-2 inhibitori var palielināt nopietnu un dzīvībai bīstamu sirds un asinsvadu slimību, piemēram, risku sirds uzbrukums un trieka. Tāpat kā nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, arī COX-2 inhibitori ilgtermiņā var izraisīt daudzas blakusparādības, kaut arī tie faktiski tika izstrādāti kā labāk panesami NSPL.
