Biopieejamība ir izmērāms lielums, kas attiecas uz narkotikas. Vērtība atbilst aktīvās sastāvdaļas procentam, kas sasniedz sistēmisko sadale organismā nemainītā formā. Tādējādi biopieejamība atbilst ātrumam un apjomam, kādā zāles sasniedz absorbcija un var iedarboties galamērķī.
Kas ir biopieejamība?
Biopieejamība ir izmērāms lielums, kas attiecas uz narkotikas. Biopieejamība ir farmakoloģisks termins, kas norāda uz aktīvās sastāvdaļas procentuālo daudzumu attiecīgajā zālē deva kas nemainītā veidā ir pieejams sistēmiskajam un asinis apgrozība. Tādējādi biopieejamība atbilst noteikto zāļu absorbcijas ātruma un apjoma mēram un galu galā sasniedz attiecīgo darbību. Īpašs biopieejamības rādītājs ir absolūtā biopieejamība. Ievada intravenozi narkotikas pēc definīcijas ir 100% biopieejamība. Absolūtā biopieejamība tāpēc ir zāļu biopieejamība salīdzinājumā ar to intravenozi pārvalde. Uz relatīvo biopieejamību vienmēr atsaucas, ja viena no formām pārvalde aktīvās sastāvdaļas salīdzina ar citu ievadīšanas veidu. Farmakokinētikā biopieejamība atbilst nozīmīgam parametram, īpaši zāļu apstiprināšanas kontekstā.
Funkcija un uzdevums
Pēc konkrētas zāles uzņemšanas tās aktīvās sastāvdaļas organismā nav uzreiz pieejamas. Piemēram, iekšķīgi lietojamām zālēm vispirms jāiet cauri kuņģa-zarnu traktam, kur tās absorbē zarnu sienas, un tikai pēc tam tās uzsūcas asinis un nodota tālāk aknas. Laiks, kas nepieciešams vielas nonākšanai plazmā un transportēšanai caur asinsriti paredzētajā vietā, atbilst biopieejamībai. Biopieejamība tādējādi ir izmērāms daudzums, un to bieži oficiāli norāda uz narkotikām. Lai izmērītu daudzumu, piemēram, pēc iekšķīgas lietošanas pārvalde attiecīgās zāles vai aktīvās sastāvdaļas, tās koncentrācija plazmā tiek noteikts dažādos laika intervālos. Mērījumu rezultāts parasti ir diagramma ar līknei līdzīgu progresēšanu, kas padara redzamo ievadīto zāļu vai aktīvo sastāvdaļu plūsmu. To, kas atrodas zem līknes, sauc par AUC un tas atbilst slēgtajam “laukumam zem līknes”. Šī zona parāda proporcionālu uzvedību attiecīgajam aktīvās sastāvdaļas daudzumam, kas sasniegts organismā ar ievadīšanu. Absolūtās biopieejamības aprēķināšanai ir pieejamas formulas. Formula F = AUC (perorāla) / AUC (intravenoza) dod absolūto lielumu. Attiecībā uz narkotikām biopieejamības lielums ir kritisks, lai noteiktu bioekvivalenci. Bioekvivalence vienmēr ir termins, ko lieto, ja divām zālēm ir viena un tā pati aktīvā sastāvdaļa un tās ir vienlaikus savstarpēji aizstājamas, lai gan tās atšķiras ražošanas procesā vai palīgvielās. Ja abām zālēm ir viena un tā pati aktīvā sastāvdaļa, bet atšķirīga biopieejamība, tās nav bioekvivalentas, tāpēc tās nevar savstarpēji aizstāt. Zāļu nozarei ir pieejami tā sauktie bioekoncentratori, lai ietekmētu biopieejamību. Tie palielina biopieejamību, palielinot absorbcija noteiktas vielas zarnās. Turklāt tie kavē vielu noārdīšanos aknas un uzlabot aktīvo sastāvdaļu saistīšanās iespējas paredzētajās saistīšanās vietās. Turklāt daži bioekoncentratori palielina aktīvo sastāvdaļu spēju šķērsot asinis-smadzenes barjera.
Slimības un kaites
Noteiktos apstākļos dažu līdzekļu vai zāļu biopieejamība var samazināties. Piemēram, zāles un aktīvās sastāvdaļas var sadalīt, kad zāles pirmo reizi iziet cauri aknas lietojot iekšķīgi. Šis efekts ir pazīstams kā pirmās kārtas efekts. Pēc absorbcija, aktīvā sastāvdaļa caur aknām nonāk aknās vēnas. Tur to daļēji metabolizē aknu šūnas. Tādā veidā tikai daļa no faktiski iekļautās aktīvās sastāvdaļas joprojām sasniedz zemāko līmeni dobās vēnas. Tādējādi sistēmisko var izmantot tikai atlikušo zāļu daļu sadale. Pirmās caurlaides efektu parasti apiet, parenterāli, sublingvāli, taisnās zarnas vai bukāli ievadot zāles. Vēl viena iespēja ir tā saukto administrēšana priekšzāles.Šīs zāles satur neaktīvas vai vismaz mazāk aktīvas vielas, kas aktīvo formu sasniedz tikai pēc metabolizācijas aknās. Priekšzāles vienmēr ir liela nozīme, ja faktiski aktīvā viela perorālas lietošanas laikā vispār nenonāk vēlamajā darbības vietā vai arī to sasniedz samazinātā vai nepietiekami selektīvā veidā. Priekšzāļu koncepcija uzlabo aktīvo sastāvdaļu farmakokinētiskās īpašības un, absorbējot iekšķīgi, uzlabo arī zāļu biopieejamību, samazinot pirmās kārtas efektu vai ļaujot dažām zālēm iziet cauri asins-smadzeņu barjera. Zāļu biopieejamība katram cilvēkam var atšķirties. Piemēram, katrai narkotikai sistemātiski sadalīto aktīvo sastāvdaļu proporcija ir ļoti atkarīga no aknu īpašās funkcijas, un to neietekmē tikai zāļu ķīmiskās īpašības. Piemēram, biopieejamība automātiski palielinās cilvēkiem ar noteiktām aknu slimībām. Tas pats attiecas uz vecākiem cilvēkiem, kuru aknas spēj darboties tikai mazākā mērā ar vecumu saistītu fizioloģisku iemeslu dēļ. Pacientiem ar aknu slimībām tādējādi var noteikt noteiktu zāļu standarta devu vadīt aktīvo sastāvdaļu bīstamām koncentrācijām plazmā un tādējādi rada nevēlamas sekas. Zināšanas par pacientu aknu vērtības tāpēc ir viens no vissvarīgākajiem bāzes par lēmuma pieņemšanu par konkrētu narkotiku terapija vai narkotiku vadība.
