Izvēlne
Bilastīns ir komerciāli pieejams kā tabletes (Bilaxten). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2011. gadā. 2019. gadā šķīdums iekšķīgai lietošanai un kušana tabletes bērniem arī tika reģistrēti.
Struktūra un īpašības
Bilastīns (C.28H37N3O3Mr = 463.6 g / mol) ir benzimidazola un piperidīna atvasinājums. Tas tika izstrādāts FAES Farma Spānijā. Bilastīns nav tiešs citu atvasinājums antihistamīni bet ar dažiem pārstāvjiem dalās strukturālos elementos (piemēram, mizolastīns, feksofenadīns).
ietekme
Bilastīnam (ATC R06AX29) piemīt antihistamīna, pretalerģiskas un pretiekaisuma īpašības, un tas atvieglo siena simptomus. drudzis un nātrene. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un spēcīgu antagonismu histamīna H1 receptoru. Bilastīnam ir strauja darbības sākums (30-60 minūtes) un ilgs darbības ilgums (24 stundas). Pusperiods ir 14.5 stundas. Bilastīna līmenis ir zems nomierinošs, nav antiholīnerģisks un nepagarina QT intervālu. Tas ir pretstatā citiem antihistamīni.
Indikācijas
Siena simptomātiskai ārstēšanai drudzis, alerģisks konjunktivīts, un nātrene.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles lieto vienu reizi dienā tukšā dūšā kuņģis, tas ir, vismaz stundu pirms vai divas stundas pēc pārtikas vai augļu sulas uzņemšanas. Pārtikas un augļu sulas var samazināties biopieejamība līdz 30%. Pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Bilastīns ir P-glikoproteīns un OATP substrāts un inhibitors. Turpretī tas ir slikti metabolizēts un atšķirībā no citiem antihistamīni, nav mijiedarbojas ar CYP450.
- Pārtika samazina iekšķīgi lietojamo biopieejamība bilastīna.
- Greipfrūtu sula vai citas augļu sulas samazina biopieejamība bilastīna.
- Ketokonazols, eritromicīns, diltiazems, ciklosporīns, un ritonavīrs palielināt bilastīna koncentrāciju plazmā.
- Pētījums ar etanolu neuzrādīja uzlabojumu nelabvēlīgu ietekmi.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi klīniskajos pētījumos galvassāpesmiegainība, reibonis un nogurums. Tomēr šie nelabvēlīgu ietekmi tika novēroti arī ar Placebo.
