Sinonīmi plašākā nozīmē
Metoprolols, Beloc
Ievads
Belok zok® ir zāles, ko lieto sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai. Tas pieder pie ß-blokatoru (beta-receptoru blokatoru) zāļu klases un satur zāles metoprolols. Beta receptori ir sadalīti trīs apakšgrupās.
ß1-receptori ir atrodami sirds, kur to aktivizēšana liek sirdij pukstēt straujāk (pozitīvi hronotropiski) un ar lielāku spēku (pozitīvi inotropiski). Turklāt ß1 receptori ir atrodami niere, kur to aktivizēšana noved pie hormona renīna izdalīšanās. Rezultāts ir asinis spiediens.
ß2 receptori ir atrodami bronhu muskuļos, dzemde un asinis kuģi no skeleta muskuļiem. Šo receptoru aktivizēšana noved pie paplašināšanās. Visbeidzot, ß3 receptori ir atrodami taukaudi kur aktivizēti tie izraisa tā izšķīšanu (lipolīzi) un veicina temperatūras regulēšanu.
Beloc zok® iedarbojas galvenokārt uz ß1 receptoriem sirds un nieres. Beloc zok® ir pieejams tikai pēc receptes, un to nedrīkst pēkšņi pārtraukt pēc ilgākas terapijas. Beloc zok® iedarbojas uz kardiovaskulārā sistēma bloķējot tur izvietotos β1 receptorus.
Pie sirds, šie receptori atrodas šūnās, kur rodas un tiek pārraidīta sirds darbības elektriskā aktivitāte (ierosmes veidošanās un vadīšanas sistēma). Tie ir atrodami arī koronārā kuģi. Ss1-receptoru stimulēšana parasti izraisa sirdsdarbība un palielināta sitiena jauda.
Bloķējot šos receptorus, Belok zok® tādējādi izraisa samazināšanos sirdsdarbība un spēks. Uzbudinājums notiek lēnāk. Tas arī samazina neregulāras sirdsdarbības varbūtību.
Tomēr, asinis Beloc zok® spiediena pazemināšanas efekts ir mazāks, pateicoties sirds β1 receptoru bloķēšanai. Receptoru bloķēšana niere ir galvenais iemesls asinsspiediens- pazeminošs efekts. Tas ir tāpēc, ka hormons renīns neizdalās.
Renīnu asinīs parasti izlaiž specializētas šūnas (juxtaglomerulārais aparāts) niere. Pēc tam seko kaskāde ar daudzu citu vielu izdalīšanos un aktivizēšanu, kurām galu galā ir asinsspiediens-palielinoša iedarbība. Bloķējot ß1 receptorus nierēs, kaskāde tiek pārtraukta agrīnā stadijā. Tomēr jāpatur prātā, ka renīna izdalīšanās caur ß1 receptoru stimulāciju nierēs ir tikai viens no trim ceļiem. Tādējādi, neskatoties uz β1 receptoru bloķēšanos, joprojām ir zināms hormona renīna izdalīšanās.
Farmakokinētika
Beloc zok® (metoprolols) parasti lieto iekšķīgi kā tableti un uzsūcas caur zarnu gļotādas. Tā kā asinis, kas piegādā zarnu, vispirms tiek izvadītas caur aknas, tad aknas tieši iznīcina apmēram pusi aktīvās sastāvdaļas, absorbējot un metabolizējot to. Sakarā ar šo tā dēvēto pirmās caurlaides efektu organismam ir pieejami tikai aptuveni 50% no sākotnēji piegādātās aktīvās sastāvdaļas.
Pēc 1 - 2 stundām efektīvais līmenis asinīs ir visaugstākais un pēc apmēram 4 - 5 stundām tiek sadalīta puse aktīvās sastāvdaļas (eliminācijas pusperiods). Belok zok® vai metoprolols notiek caur enzīmu (CYP2D6) aknas. Metabolisma procesa produkti aknas atkal nonāk asinīs un pēc tam tiek izvadīti caur nierēm un urīnu.
