Bazedoksifēns

Izvēlne

Bazedoksifēns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Conbriza). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2010. gada. 2015. gadā fiksēta kombinācija ar konjugētie estrogēni tika reģistrēts (Duavive). Šis raksts attiecas uz monoterapiju.

Struktūra un īpašības

Bazedoksifēns (C.30H34N2O3Mr = 470.60 g / mol) ir nesteroīds selektīvs estrogēna receptoru modulators, kas izstrādāts no raloksifēns. Benzotiofēna gredzena vietā bazedoksifēns satur indola gredzenu. Zāļu sastāvā tas ir kā bazedoksifēna acetāts. Ražotājs to sauc par trešās paaudzes SERM.

ietekme

Bazedoksifēns (ATC G03XC02) ir nesteroīds SERM ar estrogēna agonistiskām un antagonistiskām īpašībām. Tam piemīt agonistiska un antirezorbējoša iedarbība uz kaulu audiem un lipīdu metabolismu, bet antagoniski iedarbojas uz krūts audiem un endometrijs. Bazedoksifēns var būt nedaudz specifiskāks nekā raloksifēns, it īpaši pie dzemde.

Indikācijas

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. Parastais deva ir 20 mg vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm un diennakts laika. Vienreiz dienā pārvalde ir iespējams, jo ir ilgs pussabrukšanas periods - 28 stundas.

Kontrindikācijas

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Bazedoksifēns ir konjugēts aknas galvenokārt bazedoksifēna-5-glikuronīdam. Lielākā daļa izdalās izkārnījumos. Citohroma P450 sistēma ir vāji iesaistīta metabolismā, tāpēc mijiedarbība CYP enzīmu sistēmas līmenī tiek uzskatīti par maz ticamiem.

Nevēlamās blakusparādības

Ļoti bieži sastopams nelabvēlīgu ietekmi, tāpat kā citu SERM, ietver skalošanu, aizcietējums, un teļš krampji (muskuļu spazmas). Paaugstināta jutība, miegainība, nelabums, nātrene, perifēra tūska, transamināžu līmeņa paaugstināšanās, triglicerīdu līmeņa paaugstināšanās serumā, sausa mute, un sausa maksts ir bieži. Dažreiz vēnu trombembolijas un ļoti retos gadījumos tīklene vēnas tromboze notikt