Atbrīvošana (atbrīvošana)

Definīcija

Pēc zāļu uzņemšanas tā caur barības vadu nonāk barības vadā kuņģis un uz tievā zarnā. Tur aktīvā sastāvdaļa vispirms jāizlaiž no zāļu formas. Tas ir priekšnoteikums tam, lai tas varētu absorbēties asinīs caur EOS šūnām gļotādas. Tādējādi zāļu forma izšķiroši ietekmē farmakokinētiku un biopieejamībati, par to, cik lielā mērā un cik ātri aktīvā sastāvdaļa nonāk sistēmiskā sistēmā apgrozība.

Sabrukums

Korpuss kapsulas parasti ir izgatavots no želatīns. Tas izšķīst siltuma un šķidruma ietekmē, lai atbrīvotu tā saturu, piemēram, naudas sodu pulveris. tabletes pēc norīšanas sadalās mazākās daļiņās. Lai šo procesu iespējotu vai paātrinātu, tiem kā palīgvielām pievieno tā dēvētos dezintegrantus. Tās var būt, piemēram, cietes un celulozes, kas uzbriest, saskaroties ar tām ūdens. Sadalīšanās palielina virsmas laukumu un uzlabo aktīvo sastāvdaļu izšķīšanu. Gadījumā, ja tabletes, tiek nošķirta sadalīšanās rupjās daļiņās (granulas) un tam sekojošā sadalīšana mazās daļiņās. Dažas aktīvās sastāvdaļas sasniedz kuņģis un zarnas jau mazās daļiņās vai šķīdumā. Tie ietver risinājumi, Apturēšana, sīrupi, kausējams tabletes, disperģējamās tabletes, košļājamās tabletes un izšķīdinātas putojošās tabletes. darbības sākums var būt ātrāks, jo ir paredzēts solis.

Risinājums (šķīdināšana)

Nākamais solis ir aktīvās sastāvdaļas nonākšana šķīdumā. To sauc par izšķīšanu. Aktīvo sastāvdaļu šķīdība ir atkarīga no vairākiem faktoriem. Tie ietver:

  • Zāles fizikāli ķīmiskās īpašības: lipofilitāte, kristāla forma, zāļu sāls (jonizācija), daļiņu lielums, pKa.
  • Devas forma, palīgvielas
  • Kuņģa-zarnu trakta vide: gremošanas sula, žults, žults sāļi, pH.
  • Uzņemšana ar ēdienu vai bez tā, kuņģis.
  • Tranzīta laiks
  • Zāļu mijiedarbība

Absorbcija aktīvās sastāvdaļas no lūmena samazinās koncentrācija zarnās. Tajā pašā laikā zāles nepārtraukti tiek noņemtas ar asinis. Tas palielina zāļu šķīdību, pateicoties koncentrācija gradients. Daudzas aktīvās sastāvdaļas tiek jonizētas zālēs aktīvās sastāvdaļas veidā sāļi, jo tas palielina to šķīdību. Jāatzīmē, ka neliels daudzums aktīvās sastāvdaļas var nonākt šķīdumā tieši no tabletes, kas vēl nav sadalījusies.