Sekundārais augu pigments artemisinīns no viengadīgo ziediem un lapām mugwort lieto, lai ārstētu malārija. Zāles galvenokārt lieto vietās, kur ir citi pretmalārijas līdzekļi narkotikas ir neefektīvi pret multirezistentiem patogēni. Līdzeklis jau ir minēts tradicionālā ķīniešu medicīna, kas ir tūkstošiem gadu vecs.
Kas ir artemisīns?
Sekundārais augu pigments artemisinīns no viengadīgo ziedu un lapām mugwort lieto, lai ārstētu malārija. Artemizinīns pieder seskviterpēnu vielu klasei. Šie augu valstī diezgan bieži sastopamie ķīmiskie savienojumi sastāv no trim izoprēna vienībām. Zāles, kas iegūtas no gada mugwort (Artemisia annua) papildus trioksāna gredzenu sistēmai satur farmakoloģiski izšķirošu peroksīda tiltu. 1971. gadā ķīnietis Tu Youyou pirmo reizi izolēja un aprakstīja aktīvo sastāvdaļu un nākamajos gados pierādīja savu pozitīvo ietekmi cīņā pret malārija tropika. Tas ir tāpēc, ka artemisīns ir zāles, kas darbojas ļoti ātri un droši. Ārstniecisko līdzekli var iegūt no augušo augu žāvētām lapām un ziediem Ķīna, Vjetnama un Austrumāfrika. Tā kā šis process ir diezgan dārgs un laikietilpīgs, artemizinīnu tagad biotehnoloģiski iegūst arī ar ģenētiski modificētu raugu palīdzību. Tā kā pats artemizinīns ir diezgan nestabils, tā pussintētiskie atvasinājumi artesunāts, artemotils, mākslinieks, un citus parasti lieto medikamentos.
Farmakoloģiskā darbība
Lai gan precīzi darbības mehānisms artemizinīna daudzums vēl nav zināms (2015). Bet zinātnieki pieņem, ka izšķiroša nozīme ir diezgan neparastajai peroksīda struktūrai. Tas ir tāpēc, ka, sadaloties lielam skaitam, tas sadalās brīvajos radikāļos dzelzs joni. Ne tikai cilvēka sarkanā krāsā asinis šūnas (eritrocīti) satur daudz dzelzs, bet arī malāriju izraisošā plazmodija. Šos parazītus Anopheles ods pārnēsā cilvēkiem un tie kolonizē sarkano krāsu asinis šūnas. Kad vienšūna patogēni uzbrūk eritrocītiem, viņi barojas ar asinis pigmentu hemoglobīns. Kad tie uzkrājas dzelzs kas tajā ietilpst, zāļu brīvie radikāļi var iznīcināt plazmodijas. Pētījumi liecina, ka artemizinīns inhibē arī specifisku kalcijs pārvadātājs šūnu membrānu no vienšūņiem. Ir arī iespējams, ka artemizinīns var nogalināt vēzis šūnas līdzīgā veidā. Tas ir tāpēc, ka vēzis šūnas satur arī lielu dzelzs koncentrāciju. Sākotnējie eksperimenti ar šūnu kultūrām apstiprina šo teoriju. Tāpat zāles, šķiet, ir efektīvas pret tropu infekcijas slimība šistosomoze.
Medicīniska lietošana un lietošana
Pasaule Veselība Organizācija (PVO) iesaka lietot artemizinīnu vai tā atvasinājumus galvenokārt valstīs, kur citas narkotikas ir neefektīvi zināmu daudzu zāļu rezistentu Plasmodium falciparum celmu dēļ. Lai gan artemizinīns ilgu laiku tika uzskatīts par ļoti efektīvu, patogēni tagad ir zināmas no vairākām valstīm, kas mutāciju dēļ ir arī izturīgas pret aktīvo sastāvdaļu. Lai novērstu palielinātu rezistenci pret artemisinīnu, kombinācija terapija ar citiem pretmalārijas līdzekļiem narkotikas tāpēc vienmēr jāizmanto. Šo ārstēšanu bieži saīsina kā ACT (kombinācija, kuras pamatā ir artemisinīns) terapija). Īsa pusperioda dēļ tabletes jālieto fiksētos intervālos vairāku dienu laikā. Bērnu deva ir atkarīga no ķermeņa svara. Smagā tropu malārijas formā atvasinājums artesunāts var injicēt tieši vēnas vai muskuļi. Gan bērniem, gan pieaugušajiem šīs zāles ārkārtas gadījumos tiek uzskatītas par izvēlētām zālēm. Vai tēja, kas pagatavota no Artemisia annua, ir pietiekami efektīva arī pret plazmodiju, zinātnieki strīdas.
Riski un blakusparādības
Bērni un pieaugušie labi panes artemizinīnu un tā pussintētiskos atvasinājumus, lietojot devas, kas kontrolē malāriju. Ja rodas blakusparādības, daudzos gadījumos tās atgādina tipiskas malārijas simptomi. Tie ietver: nelabums, vemšana, apetītes zudums un reibonis. Tāpat sirds likme var palielināties. Locītava un muskuļi sāpes, nogurums un ir iespējamas arī miega problēmas. Dažreiz norīšanas rezultātā rodas arī vieglas asins anomālijas. Reti rodas bīstamas alerģiskas reakcijas pret zālēm. Tas var izpausties kā izsitumi, pietūkums, grūtības elpošana vai norijot. Dzelzs preparāti, kas ņemti vienlaikus ar artemizinīnu vadīt uz mijiedarbība. Kombinācija terapija lietojot kopā ar citām zālēm, var palielināties dažādas blakusparādības. Neskatoties uz to, PVO stingri neiesaka lietot monoterapijas tikai ar artemisinīnu. Pretestība pretējā gadījumā var padarīt zāles neefektīvas.
