Aktīvā viela / iedarbība
tilts bioloģiski ir proteīni. Ir dažādas paaudzes bioloģiski un līdz ar to arī TNF-a inhibitoriem. Paaudzes atšķiras no ražošanas.
Nosaukuma beigas norāda, cik daudz peles olbaltumvielu joprojām ir aktīvajās sastāvdaļās. Ar galotni -omab ir 100%, ar galu -ximab joprojām ir 25% peles olbaltumvielu, ar galotni -zumaba joprojām ir 5-10% un ar galotni -umab nav neviena. Tam ir nozīme zāļu panesamībā.
Turklāt TNF-α inhibitori var darboties dažādi. Viņi var pārtvert TNF-α un tādējādi novērst tā saistīšanos ar tā receptoru. Tā rezultātā noteikti procesi šūnā, kas izraisītu destruktīvu imūnreakciju, nenotiek.
Vēl viena iespēja ir tāda, ka TNF-α inhibitors bloķē TNF-α saistīšanās vietu ar receptoru. Tad zāles darbojas kā tā sauktais antagonists. Iespējams arī, ka TNF-a inhibitori darbojas kā tā sauktā saplūšana proteīni.
Tos sauc arī par mānekļu receptoriem. Mānekļa receptori ir receptori, kas saista ligandus, bet nepārraida signālus. TNF-a mānekļu receptori ir šķīstoši receptori, kas pārtver TNF-α, pirms tas ir sasniedzis sākotnējo mērķi.
Tā rezultātā vairs nav signāla, un destruktīvo imūno šūnu augšana palēninās. Komerciālais preparāts Enbrel® satur aktīvo sastāvdaļu Etanercept. Tas ir tā sauktais mānekļu receptors jeb kodolsintēzes proteīns.
Enbrel® jo īpaši lieto reimatoīdā artrīts, juvenīlais hroniskais artrīts, psoriātiskais artrīts un tā saucamais spondilartrīts. Psoriātisks artrīts ir īpaša psoriāze kas ir saistīts ar locītavu sāpes. Enbrel® darbojas kā TNF-α inhibitors šajās slimībās un zināmā mērā arī citās autoimūnās slimībās.
Tomēr Enbrel® nav efektīvs Krona slimība. Parasti to lieto subkutāni vienu reizi nedēļā ar 50 mg vai divas reizes nedēļā ar 25 mg. Aktīvā viela infliksimabs ir atrodams, piemēram, komerciālajā preparātā Remicade®.
infliksimabs ir himēriska monoklonāla antiviela, kas inhibē TNF-a aktivitāti. Tā kā tā ir himēriska monoklonāla antiviela, galvenā sastatne ir izgatavota no cilvēka daļām, bet antigēnu saistošās vietas (25%) - no peles olbaltumvielām. Tas nozīmē, ka efektivitāte ir augstāka nekā ar tā saukto peles monoklonālo antivielas, kas sastāv no 100% peles olbaltumvielām, un ir zemākas nekā humanizētās (5-10% peles olbaltumvielas) vai cilvēka monoklonālās antivielas (0% peles olbaltumvielas).
Attiecīgi alerģijas un nepanesības risks ir mazāks nekā peles monoklonālajam antivielas un augstāks nekā ar humanizētām vai cilvēka antivielām. Remicade® lieto reimatoīdā artrīts, psoriātiskais artrīts, ankilozējošais spondilīts un citas autoimūnas slimības. Atšķirībā no Etanercept, aktīvā sastāvdaļa infliksimabs ir efektīva arī Krona slimība. Atkarībā no slimības deva ir 3-5 mg uz kg ķermeņa svara.
Visi šīs sērijas raksti:
