Izvēlne
Sirolimus (rapamicīns) ir nopērkams ar pārklājumu tabletes un kā šķīdums iekšķīgai lietošanai (Rapamune). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2000. gada.
Struktūra un īpašības
Sirolims (C.51H79NĒ13Mr = 914.2 g / mol) ir liela, lipofīla un sarežģīta molekula. Tas ir makrociklisks laktons, kas iegūts no. Šī sēne sākotnēji tika identificēta augsnes paraugā no Lieldienu salām (Rapa Nui). Sirolimus pastāv kā balts pulveris kas nešķīst ūdens.
ietekme
Sirolimusam (ATC L04AA10) piemīt imūnsupresīvas īpašības. Tas kavē T limfocīti. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar intracelulāro olbaltumvielu FKBP12 (FK Binding Protein-12). Rapamicīna-FKBP12 komplekss bloķē kināzi mTor (zīdītāju Rapamicīna mērķis), nomācot T-šūnu proliferāciju.
Indikācijas
Orgānu atgrūšanas profilaksei pēc transplantācija.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Lai izvairītos no svārstībām, tas vienmēr jālieto vienā un tajā pašā dienas laikā un vienmēr ar ēdienu vai bez tā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Sirolimus ir CYP3A4 un P-glikoproteīns. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējamas un rada potēšanas noraidīšanas risku.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver perifēro tūsku, hipertrigliceridēmiju, hipertonija, hiperholesterinēmija, sāpes vēderā, caureja, galvassāpes, drudzis, urīnceļu infekcijas, anēmija, nelabums, locītavu sāpes, sāpes un trombocitēmija.
