Izvēlne
Jo 2012, dapagliflozīns (Forxiga) tika apstiprināts ES kā pirmais līdzeklis jaunajā SGLT2 inhibitoru grupā. Vairāki narkotikas tagad ir tirgū visā pasaulē (skat. zemāk).
Struktūra un īpašības
SGLT2 inhibitori ir iegūti no fluorizīns, glikozīds un dabiska viela, kas pirmo reizi izolēta no ābeļu mizas 1835. gadā. Florizīns pats par sevi nav piemērots diabēts ārstēšanu, jo tas nav selektīvs kotransportētājam SGLT2 un tam ir nepietiekama iekšķīga lietošana biopieejamība. To jau fermentatīvi hidrolizē Glikozidāzes gremošanas trakts.
ietekme
SGLT2 inhibitoriem (ATC A10BX) ir antidiabētiskas un antihiperglikēmiskas īpašības. To ietekme ir balstīta uz palielinātu glikoze urīnā. Tie ir selektīvi nātrijs-glikoze 2. pārvadātājs (SGLT2). Šis transportieris ir atbildīgs par glikoze pie nefrona proksimālā kanāliņa. Inhibitori ir selektīvi un neaizkavē transportētāju SGLT2, kas ir atbildīgs par absorbcija glikozes zarnās un atrodas citos orgānos. Kas ir īpašs šajā grupā narkotikas ir tas, ka atšķirībā no citiem pretdiabēta līdzekļiem viņu darbības mehānisms ir neatkarīgs no insulīna. SGLT2 inhibitori var arī samazināt ķermeņa svaru, jo tie skalojas kalorijas no ķermeņa, tā teikt.
Indikācijas
2. tipa ārstēšanai diabēts. Daži no tiem tiek izmantoti arī 1. tipa ārstēšanai diabēts. Tas kombinācijā ar insulīni.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. The narkotikas parasti lieto vienu reizi dienā no rīta.
Aktīvās sastāvdaļas
Šīm aktīvajām sastāvdaļām ir reģistrācijas apliecība:
- Kanagliflozīns (Invokana).
- Dapagliflozīns (Forxiga)
- Empagliflozīns (Jardiance)
- Ertugliflozīns (Steglatro)
- Ipragliflozīns (Suglat, pirmo reizi apstiprināts 2014. gadā Japānā).
- Tofogliflozīns (Apleway, Deberza, sākotnējā apstiprināšana 2014. gadā Japānā).
Klīniskie kandidāti vai prekursori bez apstiprinājuma:
- Remogliflozīns (GSK)
- Sergliflozīns
- T-1095 (priekštecis)
- Florizīns (prekursors)
Kontrindikācijas
SGLT2 inhibitori ir kontrindicēti paaugstinātas jutības klātbūtnē. Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un narkotikām mijiedarbība ir atkarīgi no vielas un atrodami zāļu marķējumā.
Nevēlamās blakusparādības
Iespējamo vairākumu nelabvēlīgu ietekmi ir paaugstinātas glikozes līmeņa rezultāts koncentrācija urīnā. Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietver maksts piena sēnīti sievietēm, akalkulītu vīriešiem, urīnceļu infekcijas, bieža urinēšanaun palielināta urīna izdalīšanās. Hipoglikēmija ir reta parādība, bet var rasties kombinācijā ar citiem pretdiabēta līdzekļiem. Līdz ūdens zaudējums, dehidrēšana ir iespējams ar sekojošiem simptomiem, piemēram, reiboni un zems asinsspiediens.
