Izvēlne
Pralatreksāts ir komerciāli pieejams kā infūzijas šķīdums (Folotyn). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2013. gada.
Struktūra un īpašības
Pralatreksāts (C.23H23N7O5Mr = 477.5 g / mol) ir a folijskābe analogs un pastāv kā racemāts. Tā ir balta līdz dzeltena viela, kas šķīst šarnīrā ūdens.
ietekme
Pralatreksātam (ATC L01BA05) piemīt citotoksiskas īpašības un tas samazina audzēja augšanu. Iedarbība ir saistīta ar dihidrofolāta reduktāzes un folilpoliglutamil sintetāzes konkurējošo inhibīciju. Tā rezultātā timidīns un citi tiek iztukšoti molekulas atbildīgs par vientuļnieka nodošanu ogleklis molekulas. DNS sintēze tiek pārtraukta, izraisot šūnu nāvi. Pralatreksāts selektīvi uzkrājas audzēja šūnās, to uzņemot ar Reduced Folate Carrier Type 1 (RFC-1). Šis proteīns ir pārmērīgi izteikts audzēja šūnās. The darbības mehānisms būtībā ir tāds pats kā metotreksāts.
Indikācijas
Pieaugušo ar perifēro T-šūnu ārstēšanai limfoma kuru slimība ir progresējusi pēc vismaz vienas iepriekšējas terapijas.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles tiek ievadītas intravenozas infūzijas veidā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Pralatreksāts mijiedarbojas ar CYP450 izozīmiem. Tas ir vājš OATP1B1, MRP2 un MRP3 inhibitors. Ir aprakstīta vēl viena mijiedarbība ar probenecīds.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver iekšķīgi lietojamu iekaisumu gļotādas, trombocitopēnija, nelabums, anēmija, nogurums, neitropēnija, deguna asiņošana, vemšana, un aizcietējums.
