Opikapons

Izvēlne

Opikapons tika apstiprināts ES 2016. gadā un daudzās valstīs 2018. gadā cieto kapsulu formā (Ongentys).

Struktūra un īpašības

Opikapons (C.15H10Cl2N4O6Mr = 413.2 g / mol) ir oksadiazola atvasinājums ar piridīna oksīdu 3. pozīcijā. Savienojums tika izstrādāts ar mērķi izstrādāt efektīvu un drošāku COMT inhibitoru. Tas ir tāpēc, ka tolkapons ir toksisks aknas un entakapons jālieto bieži. Tā kā opikaponam ir ļoti augsta saistīšanās afinitāte, tam ir ilgs darbības ilgums.

ietekme

Opikapons ietekmē levodopas. Ietekme ir saistīta ar perifēro, selektīvo un atgriezenisko enzīma kateholmetiltransferāzes (COMT) inhibīciju. Tas samazina vienlaikus lietoto zāļu noārdīšanos levodopas, palielinot koncentrāciju plazmā un uzlabojot klīnisko atbildes reakciju.

Indikācijas

Kā papildu terapija fiksētai kombinācijai levodopas ar dekarboksilāzes inhibitors pieaugušajiem pacientiem ar PD ar motoru “end-of-enddeva”Svārstības, kurās stabilizāciju nevar panākt ar šo kombināciju.

Deva

Saskaņā ar SPC. Kapsulas tiek lietoti vienu reizi dienā pirms gulētiešanas, vismaz stundu pirms vai pēc levodopas kombinēto zāļu lietošanas.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Feohromocitoma, paraganglioma vai cita kateholamīnu izdaloša neoplazma.
  • Ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma un / vai atraumatiskās rabdomiolīzes vēsture.
  • Vienlaicīga ārstēšana ar MAO inhibitoriem, kas nav PD.

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Zāļu mijiedarbība var rasties ar šādiem līdzekļiem:

  • MAO inhibitori
  • Aģenti, kurus metabolizē COMT
  • Triciklisks antidepresanti un norepinefrīns atkārtotas uzņemšanas inhibitori.
  • Repaglinīds
  • OATP1B1 substrāti

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver diskinēziju.