Kobimetinibs

Izvēlne

Kobimetinibs ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Cotellic). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2015. gadā.

Struktūra un īpašības

Kobimetinibs (C.21H21F3IN3O2Mr = 531.3 g / mol) zāļu sastāvā ir kobimetiniba hemifumarāts - balta kristāliska viela, kuras šķīdība ir atkarīga no pH.

ietekme

Kobimetinibam (ATC L01XE38) piemīt pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar kināzes MEK1 / 2 inhibīciju. Kobimetiniba vidējais pusperiods ir aptuveni 44 stundas. Kobimetinibs pastiprina vemurafenibs un var pretoties nelabvēlīgu ietekmi BRAF inhibitora (piemēram, BRAF attīstība) plakanšūnu karcinoma).

Indikācijas

Ārstēšanai pacientiem ar nerezecējamu vai metastātisku melanoma ar BRAF V600 mutāciju (kombinēta terapija ar vemurafenibs).

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

Kobimetinibs ir kontrindicēts paaugstinātas jutības klātbūtnē. Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Kobimetinibu metabolizē CYP3A un UGT2B7, kā arī atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējams.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme ir:

  • Hipertensija, asiņošana
  • Hiorioretinopātija
  • Caureja, slikta dūša, vemšana
  • Izsitumi uz ādas, fotosensitivitāte
  • Drudzis