Izvēlne
Desogestrels ir komerciāli pieejams kā monopreparāts apvalkotā veidā tabletes (Cerazette, 75 µg, vispārējs). Aktīvā sastāvdaļa tika apstiprināta 1980. gados. 2014. gadā vispārējs versijas pirmo reizi tika reģistrētas daudzās valstīs.
Struktūra un īpašības
Desogestrels (C22H30Ak, M.r = 310.5 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Tas ir priekšzāles etonogestrels (3-keto-desogestrels), kas atrodas arī kontracepcijas gredzens (+ etinilestradiols) un kontracepcijas nūju. Aktīvo metabolītu veido CYP2C9 hidroksilējot un dehidrēšana un ir strukturāli saistīts ar progesteronu.
ietekme
Desogestrelam (ATC G03AC09) ir kontracepcijas īpašības. Iedarbības pamatā ir inhibēšana ovulācija un dzemdes kakla gļotu viskozitātes palielināšana. Tas novērš olas no apaugļošanas. Desogestrelu var lietot arī zīdīšanas laikā un estrogēna nepanesības gadījumos. Saskaņā ar jaunākajiem pētījumiem efektivitāte ir salīdzināma ar kombinēto perorālie kontracepcijas līdzekļi (Pērļu indekss: 0.14 līdz 0.4). Aktīvā metabolīta pussabrukšanas periods etonogestrels ir aptuveni 30 stundas.
Indikācijas
Orālai lietošanai kontracepcija.
Deva
Saskaņā ar SPC. Plēves pārklājums tabletes tiek veikti nepārtraukti bez pārtraukuma reizi dienā ik pēc 24 stundām un vienmēr tajā pašā laikā. Ja uzņemšana tiek aizmirsta, to var atjaunot 12 stundu laikā. Pēc tam nākamā tablete jāievada parastajā laikā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Grūtniecība
- Neapšaubāma asiņošana no maksts
- Akūti vēnu trombembolijas simptomi
- Esošais vai iepriekšējais smagais aknas slimība.
- Aknu audzēji
- Dzimumhormoniem jutīgi ļaundabīgi audzēji
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Aktīvais metabolīts etonogestrels metabolizē CYP3A4. Atbilstošās zāles mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un induktoriem. CYP induktori var samazināt efektivitāti. Aktivētā ogle, ko izmanto caureja var samazināt absorbcija desogestrela un tāpēc tos nevajadzētu lietot vienlaikus.
Nevēlamās blakusparādības
Galvenais progestīna tabletes trūkums ir neregulāra asiņošana (smērēšanās, asiņošana starp periodiem). Citas izplatītas nelabvēlīgu ietekmi ietver prombūtni menstruācija, pinnes, krūts sāpes, svara pieaugums, galvassāpes, garastāvokļa izmaiņas, samazināts libido un nelabums.
