Dermorfīns

Izvēlne

narkotikas kas satur aktīvo sastāvdaļu dermorfīnu, pašlaik ir apstiprinātas daudzās valstīs.

Struktūra un īpašības

Dermorfīns (C.40H50N8O10(802.9 g / mol) ir heptapeptīds ar šādu secību: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2 Oligopeptīds ir izolēts no āda no Dienvidamerikas ģints koku vardēm, piem. Īpaša šī molekula ir D-alanīns, kas parasti atrodams proteīni mikroorganismu, nevis mugurkaulnieku. Dermorfīns zinātniskajā literatūrā pirmo reizi tika minēts 1981. gadā (Montecucchi et al., 1981). To var ražot arī sintētiski. Nosaukums ir iegūts no par āda, No morfīns un endorfīns.

ietekme

Dermorfīnam piemīt pretsāpju īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un spēcīgu saistīšanos ar μ-opioīdu receptoriem. Tas saistās ar receptoru ar daudz lielāku afinitāti nekā morfīns. Tomēr dermorfīns nonāk centrā nervu sistēmas tikai nelielā mērā. BBB caurlaidības palielināšanai var izmantot ķīmiskas modifikācijas.

Indikācijas

Pašlaik nav medicīnisku indikāciju. Atvasinājumus varētu izmantot kā pretsāpju līdzekļus.

Ļaunprātīgi izmantot

Dermorfīns agrāk tika izmantots kā a dopings aģents zirgiem zirgu skriešanās sacīkstēs. Aktīvo sastāvdaļu vai analogus varētu arī ļaunprātīgi izmantot kā narkotiskās vielas.