Izvēlne
Dabrafenibs tika apstiprināts ASV un ES 2013. gadā un daudzās valstīs 2014. gadā cieto kapsulu formā (Tafinlar).
Struktūra un īpašības
Dabrafenibs (C.23H20F3N5O2S2Mr = 519.6 g / mol) narkotikas dabrafeniba mezilāta veidā - balts līdz viegli krāsains pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir tiazola un pirimidīna atvasinājums.
ietekme
Dabrafenibam (ATC L01XE23) ir pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar mutācijas serīna treonīna kināzes BRAF V600E inhibīciju. BRAF gēna mutācijas izraisa kināzes aktivāciju, kas izraisa šūnu proliferāciju. V600E attiecas uz vienas aminoskābes aizstāšanu 600. pozīcijā: valīnu aizstāj ar glutamīnskābi. Šī mutācija palielina fermenta aktivitāti 500 reizes.
Indikācijas
Ārstēšanai pacientiem ar nerezecējamu vai metastātisku melanoma ar diagnostiski apstiprinātu BRAF V600E mutāciju.
Deva
Saskaņā ar SPC. Kapsulas lieto divas reizes dienā ar 12 stundu starplaiku un gavēšana, vismaz vienu stundu pirms vai divas stundas pēc ēšanas.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Dabrafenibu metabolizē CYP2C8 un CYP3A4. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējams. Narkotikas kas maina kuņģa pH, var samazināties biopieejamība dabrafeniba.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert hiperkeratoze, galvassāpes, drudzis, muskuļu un locītavu sāpes, papilomas, matu izkrišana, vemšana, izsitumi un roku un pēdu sindroms.
