labetalolu ir zāles, ko lieto ārstēšanai augsts asinsspiediens. Tas ir efektīvs gan kā alfa, gan kā beta bloķētājs. labetalolu tiek efektīvi izmantots hipertensīvu ārkārtas situāciju ārstēšanai, pēcoperācijas hipertonija, ar phächromozotome saistītu hipertensiju un atsitiena hipertensiju. Bieži nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, dispepsija, reibonis, nelabums, letarģija, aizlikts deguns un erektilā disfunkcija.
Kas ir labetalols?
labetalolu ir adrenerģisko receptoru bloķētājs. Tas konkurē ar citiem kateholamīni saderīgs ar šīm vietnēm. Labetalolam ir relaksējoša iedarbība uz sašaurinātiem asinsvadu muskuļiem. Labetalola hidrohlorīds ir balts vai krēmkrāsas kristālisks ūdens-šķīstošs pulveris. Šī līdzekļa injekcija ir dzidrs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens, ūdens izotonisks šķīdums intravenozai lietošanai. Tā pH līmenis ir no 3.0 līdz 4.5. Vienā ml injekcija satur 5 mg labetalola hidrohlorīda. Labetalola HCL ir racemāts ar molekulformulu C19H24N2O3 * HCL un molekulmasu 364.87. Tam ir divi asimetriski centri, un tas eksistē kā divu dilevalola diastereomēru pāru molekulārais komplekss.
Farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem
Labetalols ir divējāda alfa un divu beta receptoru bloķētājs. Tas bloķē selektīvo alfa un neselektīvo beta receptoru darbību vienā vielā. Beta receptori ir receptori molekulas kam kurjeri, piemēram, epinefrīns un norepinefrīns piestātne. Šīs kurjera vielas ir daļa no simpātiskās nervu sistēmas. Tas ir atbildīgs par piespiedu fiziskiem uzbudinājuma stāvokļiem. Betaadrenoreceptoru ierosme ir ieslēgta asinis kuģi un sirds izraisa paātrinājumu sirdsdarbība un pieaugums asinsspiediens. Ietekme uz šiem receptoriem ir spēcīga un atgriezeniska. Labetalols ir ļoti selektīvs adrenerģisks postsinaptiskiem alfa1 receptoriem un neselektīvs beta-adrenerģiskajiem receptoriem. Tas ir aptuveni vienlīdz spēcīgs beta1 un beta2 receptoriem. Alfa un beta blokādes attiecība ir atkarīga no tā, vai labetalolu saņem iekšķīgi vai intravenozi. Saņemot iekšķīgi, alfa un beta blokādes attiecība ir 1: 3; intravenozi, tas ir 1: 7. Tādējādi labetalolu var saprast kā beta blokatoru ar alfa blokatoru aktivitāti. Salīdzinājumam, labetalols ir vājāks beta blokators nekā, teiksim, propranolols un tam ir vājāka afinitāte pret alfa receptoriem nekā fentolamīns. Labetalolam ir raksturīga simpatomimētiska aktivitāte. Jo īpaši tas ir daļējs beta2 receptoru agonists asinsvadu gludajos muskuļos. Labetalolam ir relaksējoša ietekme uz asinsvadu gludajiem muskuļiem, kombinējot šo daļējo beta2 agonismu ar alfa1 blokādi. Tas ir vazodilatējošs un var izraisīt samazināšanos asinis spiediens. Līdzīgs vietējie anestēzijas līdzekļi un nātrijs kanālu bloķēšana antiaritmiski līdzekļi, labetalolam ir arī membrānu stabilizējoša aktivitāte. Samazinot nātrijs uzņemšana, labetalols samazina darbības potenciāls šaušana, ražošana vietējā anestēzija. Labetalola fizioloģisko iedarbību, ievadot intravenozi, nevar paredzēt, tikai pamatojoties uz tā receptoru bloķējošo iedarbību. Beta1 receptoru bloķēšanai vajadzētu samazināties sirds likmi. Tas neattiecas uz labetalolu. Ja labetalolu lieto akūtās situācijās, tas pazemina perifēro asinsvadu pretestību, kā arī sistēmisku asinis spiediens. Ietekme uz sirds ātrums, sirds izlaide un trieka tilpums joprojām ir mazs, neskatoties uz alfa1, beta1 un beta2 blokādes mehānismiem. Šīs sekas galvenokārt novēroja cilvēkiem vertikālā stāvoklī.
Medicīniska lietošana un lietošana ārstēšanai un profilaksei.
Labetalols atrod pielietojumu, ārstējot hipertonija. To var izmantot atsevišķi vai kombinācijā ar citiem narkotikas piemēram, diurētiskie līdzekļi. Zāles parasti lieto pēc ēšanas. Labetalols ir efektīvs hipertensīvu ārkārtas situāciju ārstēšanai, pēcoperācijas hipertonija, ar phächromozotome saistītu hipertensiju un atsitiena hipertensiju. Zāles ir īpašas indikācijas ārstēšanai grūtniecībaizraisīta hipertensija (preeklampsija). To lieto arī kā alternatīvu smagas hipertensijas ārstēšanā, kad tas ir nepieciešams asinsspiediens cik ātri vien iespējams. Labetalolu lieto regulēšanai asinsspiediens zem anestēzija kad nepieciešams. Farmakoloģiski smagas hipertensijas klīniskajā pētījumā asinsspiediens guļus stāvoklī pacientiem pēc 11 mg / kg injekcijas samazinājās vidēji par 7/0.25 mmHG. Tālāk injekcijas 0.5 mg / kg līdz kumulatīvai deva 1.75 mg / kg deva-atkarīgs asinsspiediena pazeminājums. Vidēji ievada ilgstošas intravenozas infūzijas veidā deva no 136 mg divu līdz trīs stundu laikā, labetalols pazemina asinsspiedienu vidēji par 60/35 mmHg. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas asinsspiediens pakāpeniski palielinās.
Riski un blakusparādības
Biežākās iespējamās blakusparādības ir pastiprinātas aknas funkciju vērtības, sastrēguma sirds mazspēja, letarģija, erektilā disfunkcija, diskomforta sajūta urīnā, nelabums, zems asinsspiediens, redzes traucējumi, aizlikts deguns un paaugstinātas jutības reakcijas. Dažos gadījumos rodas ortostāzes sindroms. Šajā gadījumā pacienti piedzīvo strauju asinsspiediena pazemināšanos, pārejot no gulēšanas vai sēdēšanas stāvokļa uz vertikālu stāvus. Var rasties miegainība un pat ģībonis. Pacienti jākontrolē attiecībā uz šo blakusparādību. Gadā jāizvairās no labetalola lietošanas astma or hroniska obstruktīva plaušu slimība, ļoti zems asinsspiediens, smaga sirds slimība, smaga sirds mazspēja, un palēninājās sirdsdarbība. Labetalols var iekļūt mātes piens mazos daudzumos. Zīdītām mātēm par to jāinformē ārsts. Labetola uzņemšana var pasliktināt domāšanas veiktspēju un reakcijas. Papildu patēriņš alkohols var vēl vairāk pazemināt asinsspiedienu un palielināt dažas zāļu blakusparādības. Pirms operācijas zem anestēzija, Kā arī acu operācija, Labetol zāles narkotikas jāatzīmē. Pārdozēšanas simptomi ir sirdsdarbība, reibonisun ģībonis.
