Aktīvā viela cisaprīds ir viena no prokinētikām, kas palielina kuņģa un zarnu trakta kustīgumu. Aktīvā viela izraisa smagas sirds blakusparādības, tāpēc daudzās valstīs tā ir izņemta no tirgus. Tās lietošana nav ieteicama; drošāk narkotikas no prokinētiskās grupas.
Kas ir cisaprīds?
Cisaprīds pieder prokinētikas grupai. Prokinētika ir līdzekļi, kas veicina kuņģa-zarnu trakta kustīgumu vai kustīgumu. Tas ir izņemts no tirgus daudzās valstīs nopietnu blakusparādību dēļ, ko tas izraisa sirds aritmijas un pagarina QT intervālu. Ķīmiski tas ir benzamīda atvasinājums. Formula ir C23H29ClFN3O4. Tas tika izņemts no tirgus ASV 2000. gadā, kam sekoja apstiprināšanas apturēšana arī Vācijā. Tomēr dažās valstīs tas joprojām ir pieejams. Tas jāņem vērā tikai rūpējoties.
Farmakoloģiskais efekts
Cisaprīds ir parasimpatomimētisks līdzeklis, kas nozīmē, ka tas pastiprina parasimpātiskā līdzekļa darbību nervu sistēmas. Parasimpātiskais nervu sistēmas ir autonomās nervu sistēmas sastāvdaļa un VS antagonists simpātiska nervu sistēma. Viela cisaprīds stimulē serotinīna 5HT4 receptorus. Šīs stimulācijas rezultātā receptori izraisa neiromeditors acetilholīns. Acetilholīnu ir galvenā loma stimulu pārnešanā. Tas tiek izlaists sinaptiskā sprauga un mijiedarbojas ar receptoriem uz postsinaptiskās membrānas. Rezultātā mērķa šūnas membrāna maina jonu caurlaidību, kas var izraisīt mērķa šūnas ierosmi (depolarizāciju) vai inhibīciju (hiperpolarizāciju). Lietojot aktīvo vielu cisaprīdu, palielinās kustīgums un palielinās peristaltika. acetilholīns. Tādējādi tam ir vispārēja prokinētiska iedarbība. Kā blakusparādība ir proaritmiska ietekme uz sirds ir zināms, ka, lietojot cisaprīdu, bieži novēro tā saukto garā QT sindromu. Long-QT sindroms ir sirds pieder pie kanālopātiju grupas, kurā notiek patoloģiski pagarināts QT intervāls. Ja garā QT sindroms rodas pārvalde cisaprīda, tas ir sekundārs, ti, iegūtais, QT sindroms. Blakusparādības rezultātā zāles daudzās valstīs ir izņemtas no tirgus. The biopieejamība cisaprīda ir aptuveni 30–40%, zāles atrodas asinis galvenokārt saistās ar plazmu proteīnipusperiods plazmā ir apmēram desmit stundas. Cisaprīds galvenokārt tiek metabolizēts aknas, izmantojot citohroma P450 sistēmu, un zarnās. Zāles izdalās tikai un vienīgi niere un žults.
Zāļu lietošana un lietošana
Zāles lieto refluksa ezofagīts, vispārēji kuņģa-zarnu trakta kustību traucējumi, kuņģa paralīze un aizcietējums. Indikācijas ir atvasinātas no cisaprīda farmakoloģiskajām īpašībām, un darbības zona ir tikai kuņģa-zarnu traktā. Refluksa ezofagīts ir iekaisums barības vada, ko izraisa skābas kuņģa sulas reflukss (atpakaļplūsma). Kontrindikācijas ir sirds aritmijas, Kā arī tahikardija. Kontrindikācijas ir saistītas ar cisaprīda smagajām sirds blakusparādībām.
Riski un blakusparādības
Riski un blakusparādības ietver sirds aritmijas un iepriekšminētais QT intervāla pagarināšanās. Blakusparādības ir krasas un dažreiz var izraisīt letālu iznākumu. Zāles vai aktīvās sastāvdaļas ir izņemtas no tirgus daudzās valstīs, jo tiek uzskatīts, ka ar tās lietošanu saistītie riski ir pārāk lieli. Cisaprīdu nav ieteicams lietot, jo no prokinētikas grupas ir pieejami citi līdzekļi ar mazākām blakusparādībām, kas efektivitātes ziņā nav zemāki par cisaprīdu.
