Izvēlne
Antihistamīni bieži tiek ņemti kā tabletes. Turklāt pilieni, risinājumi, pastilās, kapsulas, gēli, krēmi, acu pilieni, deguna aerosoliun injicējami risinājumi ir pieejami arī citi. Pirmā aktīvā sastāvdaļa no šīs grupas bija fenbenzamīns (Antergan), kas tika izstrādāts Francijā 1940. gados. Mūsdienās tas vairs nav komerciāli pieejams.
Struktūra un īpašības
Tradicionālā antihistamīni ir alkilamīni, etilēndiamīni, fenotiazīni un piperazīni. Šodien tirgū ir arī pārstāvji, kas nepieder pie šīm grupām. Antihistamīni ir bijusi svarīga loma kā to priekšgājējiem neiroleptiķi un antidepresanti.
ietekme
Antihistamīna līdzekļiem (ATC R06) piemīt antihistamīna, pretalerģiskas, pretniezes un pretiekaisuma īpašības. Tie ir daļēji papildinoši:
- Tuklo šūnu stabilizācija
- Antiholīnerģiski
- Nomierinoša un miegu izraisoša
- Pretvemšanas līdzeklis pret nelabumu un vemšanu
- Antivertiginous pret reiboni
- Proaritmiski, kardiotoksiski (astemizols, terfenadīns, QT intervāla pagarināšanās).
Antihistamīni ir apgriezti agonisti histamīna H1 receptori, kas nozīmē, ka tie stabilizē receptoru tā neaktīvajā konformācijā. Tādējādi tie atceļ histamīna un mazināt alerģiskos simptomus. Tādējādi antihistamīni nav histamīna receptoru antagonisti.
Indikācijas
Lietošanas indikācijās ietilpst:
- Alerģiskas slimības
- Alerģisks rinīts, siena drudzis
- Alerģisks konjunktivīts
- Aivas
- Histamīna nepanesamība
- Nieze
- Kukaiņu kodumi, odu kodumi
- Vemšana, grūtniecības vemšana
- Saaukstēšanās
- Klepus
- Jūras slimība
- Reibonis
- miega traucējumi
Aktīvās sastāvdaļas 1. paaudze
Pirmās paaudzes līdzekļi parasti nav specifiski H1 receptoriem, ir antiholīnerģiski, šķērso asinis-smadzenes barjeru un nonāk smadzenēs. Tur tie izraisa centrālos traucējumus, piemēram, nogurums, miegainība un reibonis, jo tie mijiedarbojas ar centrālajiem receptoriem. Viņiem ir īsāks iedarbības ilgums nekā 2. paaudzes antihistamīna līdzekļiem, tāpēc tie jālieto biežāk. Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi ir pretrunīgi, un dažām indikācijām tie jālieto piesardzīgi un vispār nevajadzētu lietot:
- Bamipīns (Soventols, D).
- Hlorfenamīns (piemēram, Arbid pilieni).
- Hlorfenoksamīns (Systral, D)
- Klemastīna (Tavegila)
- Ciproheptadīns (ASV)
- Dimenhidrināts (Traļels, citi).
- Dimetindēna maleāta pilieni (Feniallerg), dimetindēna maleāta gēls (Fenistil).
- Difenhidramīns (Benocten, Benylin, citi).
- Doksilamīns (Sanalepsi)
- Hidroksizīns (Atarax)
- Ketotifēns (Zaditen)
- Meclozīns (Itinerols B6)
- Mepiramīns (Stilex)
- Oksomemazīns (Toplexil)
- Feniramīns (NeoCitran)
- Tripelennamīns (vetibenzamīns, dzīvniekiem).
Daudzās valstīs vairs nav pieejams:
- Buklizīns (longifēns)
- Karbinoksamīns (rinotussāls)
- Ciklizīns (marzīns)
- Deksbromfeniramīns (Disofrol)
- Dekshlorfeniramīns (polaramīns)
- Difenilpiralīns (Arbid pilieni, vecs formulējums).
- Prometazīns (Rinatiola prometazīns, Bronkatara).
- Feniltoloksamīns (Codipront)
Aktīvās sastāvdaļas 2. paaudze
Otrās paaudzes līdzekļi parasti ir specifiski H1 receptoriem un mazāk nomācoši. Tāpēc tos sauc arī par “sedatīviem antihistamīna līdzekļiem”, taču tie retāk var izraisīt miegainību. Viņi nešķērso asinis-smadzenes barjera, ir specifiski H1 receptoriem un nav antiholīnerģiski. Viņiem ir arī ilgāks darbības ilgums no 12 līdz 24 stundām, un tādēļ tie jāievada tikai vienu reizi dienā.
- Bilastīns (Bilaxten)
- Cetirizīns (Zyrtec, vispārējs).
- Desloratadīns (Aerius, generics)
- Feksofenadīns (Telfāsta, Telfastīna Allergo, vispārējs).
- Levocetirizīns (Xyzal, vispārējs).
- Loratadīns (Claritine, generics)
Šādu aģentu nav vai vairs nav tirgū daudzās valstīs:
- Akrivastīns (Semprex, ārpus tirdzniecības).
- Ebastīns (Ebastel, D)
- Mizolastīns (Mizollen, ārpus tirdzniecības)
- Rupatadīns
- Terfenadīns (Teldāns, ārpus tirdzniecības)
Ārējie antihistamīni
Acu pilieni:
- Skatīt zemāk antihistamīna acu pilieni.
Deguna aerosoli:
- Skatīt zemāk antihistamīna aerosoli degunā.
Dermatika:
- Dimetindēna maleāta želeja (Fenistils).
- Klemastīns (Tavegyl gels, ārpus tirdzniecības).
- Mepiramīns (Stilex, Parapic)
