Anagrelīds ir aktīvā viela no pretaudzēju grupas. Zāles ir pieejamas Vācijā cietā veidā kapsulas ar tirdzniecības nosaukumu Xagrid un kā sugas zāles. Anagrelīds lieto esenciālās trombocitēmijas ārstēšanai.
Kas ir anagrelīds?
Anagrelīds lieto esenciālās trombocitēmijas ārstēšanai. Anagrelīdu lieto, lai ārstētu būtisku trombocitoze, kam raksturīgs palielināts skaits trombocīti ražots kaulu smadzenes iekš asinis. Anagrelīds ir ieteicams arī kā otrās līnijas līdzeklis terapija tā sauktajiem augsta riska pacientiem, kuri nepanesa vai pietiekami labi nereaģēja uz iepriekšējo ārstēšanu. Eiropas Zāļu aģentūra jeb saīsināti EMEA 2004. gada beigās apstiprināja anagrelīdu kā sekundāru medikamentu. terapija šai pacientu grupai, kuri nepanes vai nereaģē uz iepriekšējo primāro terapiju. Anagrelīds sākotnēji tika izstrādāts kā prettrombocītu līdzeklis. Tomēr līdzeklis paralēli kavē arī megakariocītu nobriešanu.
Farmakoloģiskā darbība
Anagrelīda farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem vēl nav noskaidrota. Sākotnējie pētījumi noveda pie pieņēmuma, ka anagrelīds pārvalde izraisīja trombocītu agregācijas inhibīciju. Tas ir efekts, kas kavē salipšanu asinis trombocīti, kas veicina asins recekļu – trombu veidošanos. Tomēr turpmākie pētījumi parādīja, ka anagrelīdam nav antitrombocītu iedarbības. Tomēr tas ļoti strauji samazina daudzumu trombocīti iekš asinis. Nav zināms, kāpēc. Tomēr ir skaidrs, ka anagrelīds darbojas labi kā 3. tipa cAMP fosfodiesterāzes inhibitors. Tādējādi atbilde uz anagrelīna darbības veidu, iespējams, ir jāmeklē šeit. Šķiet, ka zāles iekļaujas megakariocītu attīstības postmitotiskajā fāzē, ietekmējot to nobriešanu un izmēru, kā arī hromosomu skaitu. Fosfodiesterāzes III inhibīcija palielina trombocītu ciklu adenozīns monofosfāta (cAMP) līmeni asinīs. augsts-deva anagrelīds arī kavē šo agregāciju. Anagrelīdam piemīt trombocītu selektīva aktivitāte, un tāpēc tas neietekmē balto un sarkano asins šūnu veidošanos. Klīniskie pētījumi, kuros piedalījās vairāk nekā 4000 pacientu, kuri cieš no mieloproliferatīviem traucējumiem, parādīja, ka viņi reaģēja uz anagrelīdu terapija 4 līdz 12 nedēļu laikā.
Medicīniskā lietošana un lietošana
Anagrelīdu lieto, lai ārstētu trombocitoze. Pacienti ar trombocitozi cieš no mieloproliferatīviem traucējumiem, piemēram.
- Esenciālā trombocitēmija (ET).
- Policitēmija vera (PV)
- Hroniska mieloleikoze (HML)
- Osteomielofibroze (OMF)
In trombocitoze, tiek ražots palielināts trombocītu skaits kaulu smadzenes un izdalās asinsritē. Šo trombocītu, kas pazīstami arī kā trombocīti, pārpalikums ir viegli vadīt hemorāģiskām un trombotiskām slimībām, piemēram, pārejošiem išēmiskiem lēkmēm (TIA), trieka or tromboze mazākām asinīm kuģi. Retos gadījumos akūts leikēmija var attīstīties. Kad tiek diagnosticēta trombocitoze, daudziem skartajiem, kas parasti ir vecāki par 50 gadiem, vēl nav nekādu subjektīvu simptomu. Tomēr pastāvošo risku dēļ ir jāveic savlaicīgi medicīniski pretpasākumi. Ieteicamais starts deva anagrelīdam ir 1 mg dienā, sadalot divās devās. The kapsulas var lietot gan ēdienreizes laikā, gan gavēšana. Pēc vienas nedēļas individuāli deva tiek veikta korekcija ar maksimumu viena deva no 2.5 mg. Pēc anagrelīda lietošanas pārtraukšanas trombocītu skaits atgriežas sākotnējā līmenī 10 līdz 14 dienu laikā. Aizvērt uzraudzība of aknas un nieru laboratorijas vērtības jāveic anagrelīda terapijas laikā.
Riski un blakusparādības
Lietojot anagrelīdu, blakusparādības var būt:
- Sāpes vēderā
- Nelabums
- Meteorisms
- Caureja
- Reibonis
- galvassāpes
- Sirdsklauves
- Tahikardija
- Vājums
- Tūska
Pēc anagrelīda laišanas tirgū tā lietošanas laikā varēja novērot nopietnas kardiovaskulāras blakusparādības. Tās skāra arī pacientus bez aizdomām par sirds slimību vai normāliem sirds un asinsvadu izmeklējumiem, kas veikti pirms anagrelīda terapijas uzsākšanas. Tādēļ anagrelīds tiek uzskatīts tikai par otrās līnijas terapiju augsta riska pacientiem. Anagrelīds ir kontrindicēts pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvo sastāvdaļu, vidēji smagu vai smagu aknas vājināšanās, un nieru mazspēja. Grūtnieces un sievietes, kas baro bērnu ar krūti, arī ir izslēgtas no anagrelīda terapijas. Anagrelīds mijiedarbojas ar šādām zālēm:
- Prettrombocītu līdzekļi
- Fosfodiesterāzes inhibitori
- Acetilsalicilskābe
- Sukralfāts
