Kabozantinibs

Produkti Kabozantinibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Cabometyx). Tā tika apstiprināta Amerikas Savienotajās Valstīs 2012. gadā, ES 2013. gadā un daudzās valstīs 2017. gadā. Dažās valstīs Cometriq kapsulas papildus ir pieejamas tirgū medulārās vairogdziedzera karcinomas ārstēšanai. Šis raksts attiecas uz nieru šūnām… Kabozantinibs

Pazopanibs

Produkti Pazopanibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Votrient). Tā tika apstiprināta ES un daudzās valstīs 2010. gadā. Struktūra un īpašības Pazopanibs (C21H23N7O2S, Mr = 437.52 g/mol) zālēs pastāv kā pazopaniba hidrohlorīds - balta līdz dzeltenīga cieta viela, kas slikti šķīst ūdenī ar pH 1 un praktiski nešķīst. … Pazopanibs

Nilotinibs

Produkti Nilotinibs ir komerciāli pieejams kapsulu veidā (Tasigna). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 2007. gada. Struktūra un īpašības Nilotinibs (C28H22F3N7O, Mr = 529.5 g/mol) ir zāļu sastāvā kā nilotiniba hidrohlorīda monohidrāts, balts vai nedaudz dzeltenīgs vai zaļgani dzeltens pulveris. Aminopirimidīns ir strukturāli cieši saistīts ar tā prekursoru imatinibu… Nilotinibs

Tofacitinibs

Produkti Tofacitinibs tika apstiprināts ASV 2012. gada novembrī, daudzās valstīs-2013. gadā, bet ES-2017. gadā apvalkotās tabletes veidā (Xeljanz). Eiropas Zāļu aģentūra sākotnēji apstiprinājumu noraidīja 2013. gada aprīlī. Tomēr baricitinibs tika apstiprināts. Amerikas Savienotajās Valstīs ir pieejamas papildu ilgstošas ​​darbības apvalkotās tabletes, kuras lieto… Tofacitinibs

Vandetanibs

Produkti Vandetanibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Caprelsa). Tas tika apstiprināts ES 2011. gadā. Daudzās valstīs tas tika reģistrēts 2012. gada maijā. Struktūra un īpašības Vandetanibs (C22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g/mol) ir hinazolīnamīna un piperidīna atvasinājums, kas praktiski nešķīst ūdenī. Efekti Vandetanibs (ATC L01XE12) ir… Vandetanibs

Vatalanibs

Produkti Vatalanib ir izstrādes fāzē un vēl nav komerciāli pieejams. Struktūra un īpašības Vatalanibs (C20H15ClN4, Mr = 346.8 g/mol) ir hlorēts piridīns un aminoftalīna atvasinājums. Farmaceitiskajos preparātos tas ir kā vatalaniba sukcināts. Ietekme Vatalanibam piemīt antiangiogēnas, pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir balstīta uz visu zināmo VEGF inhibīciju ... Vatalanibs

Gilteritinibs

Produkti Gilteritinibs tika apstiprināts apvalkoto tablešu veidā ASV 2018. gadā, ES 2019. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā (Xospata). Struktūra un īpašības Gilteritinibs (C29H44N8O3, Mr = 552.7 g/mol) ir zāļu sastāvā kā gilteritiniba fumarāts, gaiši dzeltens līdz dzeltens pulveris vai kristāli, kas ir… Gilteritinibs

Dakomitinibs

Produkti Dakomitinibs tika apstiprināts ASV 2018. gadā un ES un daudzās valstīs 2019. gadā apvalkotās tabletes veidā (Vizimpro). Struktūra un īpašības Dakomitinibs (C24H25ClFN5O2, Mr = 469.9 g/mol) ir zāļu sastāvā kā dakomitiniba monohidrāts, balts līdz gaiši dzeltens pulveris. Ietekme Dakomitinibam (ATC L01XE47) ir pretvēža un antiproliferatīvs… Dakomitinibs

Regorafenibs

Produkti Regorafenibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Stivarga). Daudzās valstīs tas tika apstiprināts 2013. gada februārī. Ietekme Regorafenibam (ATC L21XE15) piemīt pretvēža un antiangiogēnas īpašības. Efekti ir… Regorafenibs

Janus kināzes inhibitori

Produkti Janus kināzes inhibitori ir komerciāli pieejami tablešu un kapsulu veidā ar dažādu galeniku. Uzbūve un īpašības Janus kināzes inhibitoru struktūru raksturo slāpekļa heterocikli, kas bieži tiek kondensēti. Ietekme Aģentiem ir selektīvas imūnsupresīvas, pretiekaisuma un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme balstās uz Janus kināžu (JAK) inhibīciju. … Janus kināzes inhibitori

Neratinibs

Produkti Neratinibs tika apstiprināts apvalkoto tablešu veidā ASV 2017. gadā, ES 2018. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā (Nerlynx). Struktūra un īpašības Neratinibs (C30H29ClN6O3, Mr = 557.1 g/mol) ir zāļu sastāvā kā neratiniba maleāts, balts līdz dzeltens pulveris, kas šķīst ūdenī, īpaši… Neratinibs

Baricitinibs

Produkti Baricitinibs tika apstiprināts daudzās valstīs un ES 2017. gadā un Amerikas Savienotajās Valstīs 2018. gadā apvalkotās tabletes veidā (Olumiant). Struktūra un īpašības Baricitinibs (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g/mol) ir strukturāli saistīts ar adenozīna trifosfātu un mijiedarbojas ar kināžu ATP saistošo vietu. Tas slikti šķīst ūdenī. Efekti… Baricitinibs