Regorafenibs

Izvēlne

Regorafenibs ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Stivarga). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2013. gada februārī.

Struktūra un īpašības

Regorafenibs (C.21H15KlF4N4O3Mr = 482.8 g / mol) narkotikas kā regorafeniba monohidrāts, kas praktiski nešķīst ūdenī ūdens.

ietekme

Regorafenibam (ATC L01XE21) piemīt pretaudzēju un antiangiogēnas īpašības. Ietekme ir saistīta ar vairāku kināžu (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR) inhibīciju. Regorafeniba pusperiods ir garš - no 20 līdz 30 stundām. Tas pagarināja izdzīvošanu metastātiskā kolorektālā zarnā vēzis klīniskajos pētījumos vidēji 1.4 mēnešus.

Indikācijas

  • Kā 2. līnijas līdzeklis metastātiskas kolorektālās karcinomas slimnieku ārstēšanai.
  • Kuņģa-zarnu trakta stromas audzēji, aknu šūnu karcinoma (nav apstiprināta visās valstīs).

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. tabletes lieto vienu reizi dienā vienlaikus pēc vieglas maltītes. Terapija tiek veikta ciklos ar terapijas pārtraukumiem (3 ārstēšanas nedēļas, pēc tam 1 nedēļa atpūtas).

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Regorafenibu metabolizē CYP3A4 un UGT1A9, un tas ir a Bcrp un P-gp, UGT un CYP inhibitoru. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējami. Ir aprakstīta vēl viena mijiedarbība ar antibiotikas.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver vājumu, nogurums, apetītes zudums, samazināta pārtikas uzņemšana, rokas pēdas sindroms, caurejasvara zudums, infekcijas, hipertonijaun balss traucējumi. Regorafenibam ir aknas- toksiskas īpašības un reti var izraisīt smagu aknu slimību.