Dakomitinibs

Izvēlne

Dakomitinibs tika apstiprināts ASV 2018. gadā un ES un daudzās valstīs 2019. gadā apvalkotu tablešu formā (Vizimpro).

Struktūra un īpašības

Dakomitinibs (C.24H25ClFN5O2Mr = 469.9 g / mol) zāļu sastāvā ir balts līdz gaiši dzeltens kā dakomitiniba monohidrāts pulveris.

ietekme

Dakomitinibam (ATC L01XE47) ir pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Iedarbības pamatā ir neatgriezeniska cilvēka EGFR ģimenes (EGFR / HER1, HER2 un HER4) tirozīna kināzes aktivitātes un EGFR aktivējošo mutāciju neatgriezeniska inhibīcija. Tādēļ zāles ir pazīstamas arī kā pan-HER inhibitori. Dakomitiniba pusperiods ir ilgs līdz 80 stundām.

Indikācijas

Kā monoterapija pirmās līnijas ārstēšanai pieaugušiem pacientiem ar lokāli progresējošu vai metastātisku nesīkšūnu plaušu vēzis (NSCLC) ar aktivizējošām epidermas augšanas faktora receptora (EGFR) 19. eksona delēcijām vai 21. eksona (L858R) aizstājējmutācijām.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Grūtniecība, zīdīšanas periods

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Dakomitinibu nedrīkst kombinēt ar protonu sūkņa inhibitori un tos nedrīkst kombinēt ar CYP2D6 substrātiem.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme ir: