Izvēlne
Tizanidīns ir komerciāli pieejams tablešu un ilgstošas darbības kapsulu formā (Sirdalud, Sirdalud MR, generics). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1983. gada.
Struktūra un īpašības
Tizanidīns (C.9H8CIN5S, Mr = 253.7 g / mol) narkotikas kā tizanidīna hidrohlorīds, balts kristālisks pulveris kas nedaudz šķīst ūdens. Tas ir imidazolīns un benzotjodiazols un strukturāli saistīts ar antihipertensīvie līdzekļi piemēram, klonidīnu, kas izskaidro tā ietekmi uz asinis spiediens un sirds likme.
ietekme
Tizanidīnam (ATC M03BX02) ir centrālās muskuļu relaksācijas un pretkrampju īpašības. Tiek uzskatīts, ka ietekme ietver presonaptiskā α agonismu2-adrenoreceptori, kā rezultātā tiek kavēta ierosmes neirotransmiteru izdalīšanās.
Indikācijas
Tizanidīns ir apstiprināts sāpīgu muskuļu spazmu un spasticitāte kas izriet no multiplā skleroze, muguras smadzenes ievainojums vai smadzenes trauma.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Tizanidīnu parasti lieto trīs līdz maksimāli četras reizes dienā, jo tā pusperiods ir no divām līdz četrām stundām īss. Ilgstošas darbības zāļu formām vienu reizi dienā pārvalde ir pietiekams.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Haizivju aknu darbības traucējumi
- Vienlaicīga lietošana ar spēcīgiem CYP1A2 inhibitoriem.
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Tizanidīnu biotransformē un inaktivē CYP1A2, un tam ir augsts līmenis vielmaiņa pirmajā reizē. Tādēļ to nedrīkst lietot vienlaikus ar spēcīgiem CYP1A2 inhibitoriem, piemēram, antidepresants fluvoksamīns vai antibiotika ciprofloksacīns, jo citādi plazmas līmenis var strauji paaugstināties, kas var palielināties nelabvēlīgu ietekmi un novest pie QT intervāla pagarināšanās. Antihipertensīvs narkotikas var izraisīt zems asinsspiediens un lēna sirdsdarbība, un centrālas darbības narkotikas un alkohols var pastiprināt nelabvēlīgo centrālo iedarbību.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietver miegainību, nogurums, reibonis, reibonis, zems pulss, zems asinsspiediens, un sausa mute. Reti, halucinācijas, bezmiegs, miega traucējumi, gremošanas problēmas, pacēlums aknas fermentiun ir ziņots par muskuļu vājumu. Ļoti reti, hepatīts un aknas neveiksme ir iespējama.
