Tebipenems ir zāles, kas pieder karbapenēmu grupai. Tādējādi tebipenēms ir tā sauktais beta-laktāms antibiotika, kas atgriežas pie penicilīns. To izmanto cīņai infekcijas slimības ko izraisa baktērijas.
Kas ir tebipenēms?
Tebipenēms ir antibiotika kas tiek ievadīts, lai ārstētu infekcijas slimības. Vielas ķīmiskajai molekulārajai formulai (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) ir beta-laktāma gredzens, tāpēc tebipenēms pieder beta-laktāma grupai antibiotikas un tai ir baktericīds efekts. Morāle masa baltas vai bālgani dzeltenas vielas ir 497.63 g / mol. Ķīmisko un farmakoloģisko īpašību dēļ tebipenēms tiek klasificēts arī kā karbapenēms. Cieši saistītas aktīvās sastāvdaļas ertapenēms, imipenēms, meropenēms un doripenēms ir arī daļa no šīs grupas narkotikas. Tebipenems tika izstrādāts īpaši, lai neitralizētu esošo rezistence pret antibiotikām. Neskatoties uz pozitīvo pieredzi vairākos klīniskos pētījumos, aktīvā viela pašlaik ir apstiprināta tikai Japānā. Tāpēc Eiropā un ASV aktīvo sastāvdaļu neizmanto nevienā preparātā. Turpretī saistītās aktīvās sastāvdaļas ertapenēms, imipenēms, meropenēms, un doripenēms tiek plaši izmantoti Eiropas Savienībā un ASV.
Farmakoloģiskā darbība
Tebipenēma farmakoloģiskā darbība lielā mērā ir līdzīga citu karbapenēmu iedarbībai. Tāpēc sākotnējos panākumus var reģistrēt diezgan agri. baktērijas aktīvā sastāvdaļa ātri iznīcina, kavējot baktēriju šūnu migrāciju. Bez šūnas sienas baktērijas nav dzīvotspējīgi, kā ūdens var iekļūt šūnas iekšpusē un to uzpūst. Pēc tam šūna atklājas, izraisot baktērijas nāvi. Tebipenēms lielā mērā ir nejutīgs pret pašas baktērijas fermentu betalaktasmāzi, kas raksturīga tā aktīvo sastāvdaļu grupas pārstāvjiem. Baktērijām nepieciešama betalaktasmāze, lai novērstu ārējos uzbrukumus. Tādējādi ferments lielā mērā atbilst antivielu funkcijai. Betalaktasmāzes jutīgo vielu efektivitāte ir novājināta, jo tās nevar zaudēt baktēriju. Tāpēc tebipenēms ir īpaši neefektīvs pret betalaktasmāzi. Tomēr organismā ir nepieciešams uzturēt nepārtraukti lielu aktīvās vielas daudzumu. Vienmēr ir jāpārsniedz kritiskā summa, virs kuras efektivitāte sasniedz optimālu (nogalināšana, kas atkarīga no laika ģenētika). Tomēr eikariotu šūnas, kurām nav šūnu sienas, ir nejutīgas pret tebipenēmu un citu beta-laktāmu antibiotikas. Zāles galvenokārt tiek izvadītas caur nierēm (caur nierēm).
Zāļu lietošana un lietošana
Tebipenēms tiek ievadīts cīņai infekcijas slimības ko izraisa infekcijas baktērijas. Zāles tika īpaši izstrādātas kā aizstājējzāles, lai ārstētu pacientus, kuru simptomus izraisa antibiotika-izturīgas baktērijas. No medicīniskā viedokļa, tāpēc, neskatoties uz salīdzinoši augsto efektivitāti, pielietojuma joma salīdzinājumā ar citiem karbapenēmiem ir ierobežota. Tas jo īpaši jāizmanto, ja infekcija ir iegūta ar rezistentu baktērijas (piemēram, slimnīcā). Tādējādi tebipenēms ir pirmās izvēles aktīvā viela tikai izņēmuma gadījumos. Klīniskie pētījumi parādīja īpaši augstu efektivitāti ausu infekcijas, padarot to īpaši piemērotu kā alternatīvu karbapenemiem, kas galvenokārt tiek nozīmēti ausu infekcijām, deguns un kakla (ENT) reģionā. Tomēr principā tebipenēmam, visticamāk, ir tādas pašas lietošanas jomas kā citiem beta-laktāma pārstāvjiem antibiotikas farmakoloģiskās iedarbības dēļ. Turklāt tebipenēms ir pirmais karbapenēms, kura priekšzāles forma (pivalil esteris) ir piemērots arī iekšķīgai lietošanai. Priekšzāles ir farmakoloģiskas vielas, kurām ir vai nu zema aktivitāte, vai arī tās pilnīgi neaktīvas un pilnīgu aktivitāti iegūst tikai metabolizējoties (metabolizējoties) organismā.
Riski un blakusparādības
Tebipenēmu nedrīkst lietot, ja no medicīniskā viedokļa ir kontrindikācija (kontrindikācija). Cita starpā tas notiek gadījumā, ja pastāv zināma neiecietība (alerģija) tebipenēmam vai citiem beta-laktāma grupas pārstāvjiem (piemēram, penicilīns) vai saistītiem karbapenēmiem (piemēram, imipenēms, meropenēms, un doripenēmsTebipenēmu nedrīkst lietot arī tad, ja iepriekšējās karbapenēmu terapijas laikā ir bijušas komplikācijas vai smagas blakusparādības. Kontrindikācija tiek dota arī masveida nieru bojājumu gadījumā, jo aktīvās vielas noārdīšanās notiek galvenokārt nierēs. Galvenās nevēlamās blakusparādības, kas var rasties saistībā ar ārstēšanu, ir sēnīšu infekcijas, vispārēja vājuma un savārguma sajūta, galvassāpes, nogurums, emocionāls traucējums un diskomforts kuņģa-zarnu traktā. Iedomājamas ir arī āda, kas var izpausties kā nieze, apsārtums vai izsitumu rašanās. Lai izvairītos mijiedarbība lietojot citas zāles, ārstējošajiem ārstiem vienmēr jābūt informētiem par visiem veiktajiem preparātiem. Pretējā gadījumā var samazināties efektivitāte vai ievērojami palielināties blakusparādības, izvirzot mērķus terapija ievērojamās briesmās.
