Kā sumatriptāns darbojas
Triptāni, piemēram, sumatriptāns, iekļūst smadzenēs ar asinīm un aktivizē noteiktas serotonīna (5-HT1 receptoru) savienošanas vietas (receptorus) uz nervu šūnu un smadzeņu asinsvadu virsmas. Tas izraisa asinsvadu, kas uzbrukuma laikā ir paplašināti, sašaurināšanos, kā arī samazina nervu šūnu izdalīšanos no iekaisuma izraisītājiem.
Tāpēc sumatriptānam piemīt vazokonstriktora, pretiekaisuma un pretsāpju īpašības. Ietekme ir spēcīgāka, jo agrāk tiek ievadīts sumatriptāns.
Migrēnas atšķiras no parastajām galvassāpēm ar sāpēm, kas parasti ir vienpusējas, stipras un pulsējošas līdz pulsējošas. Migrēnas cēloņi nav pilnībā izprotami. Pašlaik eksperti pieņem vairākus papildu faktorus migrēnas attīstībā:
- Akūtas migrēnas lēkmes laikā smadzeņu asinsvadi ir uzskatāmi paplašināti, kas palielina asins piegādi skartajām smadzeņu daļām. Asinsvada sieniņās ir receptori, kas pārsūta sāpes un asinsvadu paplašināšanos uz smadzenēm.
- Ekspertiem ir aizdomas, ka migrēnas pacienti cieš no atsevišķu smadzeņu daļu paaugstinātas uzbudināmības. Tas pats attiecas uz epilepsijas lēkmēm, kurām ir dažas paralēles migrēnai.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas sumatriptāns ātri uzsūcas asinīs, bet tikai nelielos daudzumos (apmēram no desmit līdz divdesmit procentiem) pāri zarnu sieniņām. Tas sasniedz savu darbības vietu caur hematoencefālisko barjeru.
Uzsūkšanās ātrums ir lielāks, ja to ievada kā deguna aerosolu vai zem ādas (subkutāni), izmantojot autoinjektoru, jo aktīvā viela šeit apiet kuņģa-zarnu traktu un tieši nonāk asinīs.
Pēc tam sumatriptāns aknās lielākoties tiek pārveidots par noārdīšanās produktiem, kas vairs nav efektīvi un izdalās caur nierēm. Apmēram divas stundas pēc norīšanas puse no sākotnējā aktīvās vielas daudzuma jau ir atstājusi ķermeni.
Kad lieto sumatriptānu?
Sumatriptāns ir apstiprināts akūtu migrēnas lēkmju ārstēšanai ar auru un bez tās (tabletes, deguna aerosols un automātiskais injektors) un klastera galvassāpju (tikai automātiskās injekcijas) ārstēšanai.
Kā lietot sumatriptānu
Migrēnas zāles sumatriptānu parasti lieto kā tableti akūtas migrēnas lēkmes sākumā vai tās laikā. Parastā deva ir 50 līdz 100 miligrami sumatriptāna; lielākas devas neuzrāda pastiprinātu efektu.
Ja pēc pirmās tabletes iedarbošanās sāpes atkārtojas pēc dažām stundām, otru tableti var lietot dienas laikā (bet ne agrāk kā divas stundas pēc pirmās).
Tā kā sumatriptāns slikti uzsūcas zarnās, tirgū ir vairākas citas zāļu formas, kas nodrošina ātrāku darbības sākumu:
- Sumatriptan deguna aerosolu izsmidzina vienu reizi vienā nāsī. Ja sāpes atkārtojas pēc dažām stundām, dienas laikā var veikt otru aerosolu. Bērniem vecumā no divpadsmit līdz 17 gadiem ir pieejams mazas devas deguna aerosols.
- Sumatriptāna injekcijas šķīdumu injicē zemādas taukaudos. Ja sāpes atkārtojas pēc dažām stundām, dienas laikā var veikt otru injekciju.
Sumatriptānu nedrīkst atkārtoti lietot vismaz divas stundas pēc pirmās devas (tabletes), pirmās izsmidzināšanas (deguna aerosols) vai pirmās injekcijas (autoinjektoru) ievadīšanas.
Deguna aerosols un automātiskais injektors ir īpaši piemēroti pacientiem, kuri cieš no sliktas dūšas un vemšanas migrēnas lēkmju laikā un tādēļ viņiem ir grūtības ieņemt tabletes.
Kādas ir sumatriptāna blakusparādības?
Sumatriptāns vienam no desmit līdz simts ārstētajiem cilvēkiem izraisa tādas blakusparādības kā reibonis, miegainība, vājums, smaguma sajūta, jušanas traucējumi, asinsspiediena paaugstināšanās, pietvīkums, elpas trūkums, slikta dūša, vemšana un muskuļu sāpes.
Kas man būtu jāzina, lietojot sumatriptānu?
Kontrindikācijas
Sumatriptānu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- iepriekšēja sirdslēkme vai insults
- koronāro artēriju slimība vai perifēro artēriju slimība (CAD)
- Reino slimība (roku un/vai kāju pirkstu bālums spazmiskas asinsvadu sašaurināšanās dēļ)
- nekontrolēts augsts asinsspiediens
- smaga aknu vai nieru disfunkcija
- ergotamīnu, selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSAI) vai monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAO inhibitoru) vienlaicīga lietošana
Narkotiku mijiedarbība
Ja sumatriptānu kombinē ar citām zālēm migrēnas ārstēšanai, var palielināties nevēlamās blakusparādības, piemēram, koronāro artēriju krampji. Tāpēc ir jāizvairās no šādām zāļu kombinācijām.
Zāles, kas ietekmē serotonīna koncentrāciju (piemēram, dažādi antidepresanti, 5-hidroksitriptofāns, tramadols, fentanils), nedrīkst kombinēt ar migrēnas līdzekli sumatriptānu.
Vecuma ierobežojums
Lietošana bērniem un pusaudžiem ir atkarīga no konkrētās zāļu formas. Sumatriptāna tabletes drīkst lietot no desmit gadu vecuma, sumatriptāna deguna aerosolu no divpadsmit gadiem un sumatriptāna automātisko injektoru no 18 gadu vecuma.
Grūtniecība un zīdīšana
Sumatriptāns izdalās mātes pienā. Pēc uzņemšanas ieteicams veikt zīdīšanas pārtraukumu vismaz divpadsmit stundu garumā. Neregulāras lietošanas dēļ risks bērnam nav iespējams.
No visiem triptāniem sumatriptāns ir izvēles zāles grūtniecības un zīdīšanas laikā, kad labāk pētītie pretsāpju līdzekļi acetaminofēns un ibuprofēns nav pietiekami efektīvi.
Kā iegūt sumatriptānu saturošas zāles
Preparāti, kas satur aktīvo vielu sumatriptānu, pašlaik joprojām ir pieejami pēc receptes Vācijā, Austrijā un Šveicē katrā devā un iepakojumā, taču notiek diskusijas par atbrīvošanu no recepšu prasībām (mazām devām un maziem iepakojuma izmēriem).
Sumatriptānu saturoši deguna aerosoli pašlaik ir pieejami tikai Vācijā un Šveicē, bet ne Austrijā.
Jaunāki triptāni, piemēram, naratriptāns un almotriptāns, Vācijā jau ir pieejami mazos iepakojumos tikai aptiekās. Austrijā zolmitriptāns, pirmais triptāns, ir pieejams bezrecepšu aptiekās kopš 2021. gada.
Kopš kura laika sumatriptāns ir zināms?
Pēc tam, kad 1960. gados veiktie zinātniskie pētījumi parādīja, ka dažādu serotonīna atvasinājumu un analogu izraisīta vazokonstrikcija smadzenēs uzlaboja migrēnas lēkmes, 1972. gadā tika uzsākta mērķtiecīga jaunu aktīvo vielu meklēšana šim nolūkam.
