Aktīvā viela sildenafils kopš 1998. gada amerikāņu farmācijas uzņēmums Pfitzer ar plaši pazīstamu zīmolu Viagra tirgo kā zāles erektilā disfunkcija. Sildenafils ir arī dažādu sastāvdaļa vispārējs narkotikas un kopš 2006. gada ar nosaukumu Revatio tiek izmantots kā plaušu artērijas līdzeklis hipertonija.
Kas ir sildenafils?
Aktīvā viela sildenafils tiek pārdots Pfitzera ar zīmolu Viagra kā zāles erektilā disfunkcija. Sildenafils ir sintētiski ražots tā sauktais PDE-5 inhibitors. Narkotikas šīs vielas klases (citi piemēri ir tadalafils un vardenafilu, seksuālo pastiprinātāju Cialis un Levitra aktīvās sastāvdaļas) iejaucas asinsvadu sieniņu gludo muskuļu tonusa regulēšanā un tām ir vazodilatējoša iedarbība. Viņu darbība pamatojas uz cGMP šķelšanas 5. tipa fosfodiesterāzes (PDE-5) enzīma bloķēšanu, kas ir gan iedarbības palielināšanas, gan asinis sildenafila spiedienu pazeminošā iedarbība. Narkotikas satur sildenafilu, Vācijā ir pieejamas pēc receptes.
Farmakoloģiskā iedarbība
Regula asinis spiediens asinsvadu gludo muskuļu līmenī, īpaši plaušu cirkulācija un dzimumlocekļa, raksturo mijiedarbība starp neiromeditors Slāpekļa oksīds (NO) un fosfodiesterāzes 5 enzīms (PDE-5). NO izdalīšanās nervu galos netālu asinis kuģi stimulē nukleotīda cGMP sintēzi (cikliskais guanozīna monofosfāts cGMP ir universālās enerģijas molekulas ATP radinieks). cGMP galu galā izraisa gludos muskuļus atpūta izmantojot citu signālu kaskādi, tādējādi paplašinot asiņu šķērsgriezumu kuģi. asinsspiediens pilieni. Dzimumakta laikā šis mehānisms ļauj dzimumlocekļa dzeltenajam ķermenim piepildīties ar strauji ieplūstošām asinīm un tādējādi ievērojami veicina erekcijas attīstību. NO regulējošais līdzinieks ir PDE-5, kas atkal noārda cGMP un tādējādi veicina asinsvadu sienu atjaunotu sašaurināšanos. PDE-5 bieži ir pārāk aktīvs vīriešiem ar hipertonija un / vai erekcijas problēmas. Kad sildenafils bloķē fermentu, cGMP līmenis palielinās. Tam parasti ir asinsspiediens pazeminošs efekts. Ilgums un spēks erekciju pozitīvi ietekmē sildenafils.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Sildenafilu lieto ārstnieciski erektilā disfunkcija kā arī hipertonija. Erekcijas disfunkcijas gadījumā zāles tiek lietotas pēc nepieciešamības, bet ne iepriekš konsultējoties ar ārstu. Tipisks deva ir no 25 līdz 100 miligramiem, atkarībā no traucējuma smaguma. Sildenafils stājas spēkā aptuveni divu stundu laikā un ir aktīvs organismā līdz 10 stundām pēc norīšanas. Aktīvo sastāvdaļu šajā periodā var efektīvi stabilizēt erekciju. Sildenafils vien neizraisa erekciju - seksuāla uzbudinājums, kā arī neskarti NO izdalīšanās mehānismi un cGMP sintēze ir priekšnoteikumi sildenafilu saturošu zāļu efektivitātei. Ja sildenafils ir paredzēts regulāri lietot kā antihipertensīvu līdzekli, a deva apmēram 60 miligrami parasti tiek sadalīti visu dienu.
Riski un blakusparādības
Blakusparādību veids un apjoms, ar kuriem saskaras sildenafila lietotāji, katram cilvēkam ir atšķirīgs. Lielākā daļa šo blakusparādību ir saistītas ar aktīvās sastāvdaļas vazodilatatora efektu. Sildenafils paliek pilnīgi bez blakusparādībām tikai aptuveni piektajai daļai lietotāju. Galvassāpes, aizlikts vai šķidrs deguns, sejas pietvīkums, kuņģis un gremošanas sūdzības, svīšana un karstā mirgo, mugura un ekstremitāšu sāpes ir biežas blakusparādības. Reti lietotāji sūdzas arī reibonis, aizkavēts reakcijas laiks vai redzes traucējumi. Vēl viena blakusparādība var būt nevēlama erekcijas noturība. Šie efekti nav satraucoši un izzūd vienas līdz divu dienu laikā. Reizēm dzirdes zaudēšana, ti, pēkšņi dzirdes zaudēšana, ir novērots regulāri lietojot lielas sildenafila devas. Ļoti reti ir arī hipoksija redzes nervs sakarā ar smagu kritumu asinsspiediens acī (priekšējā išēmiskā optiskā neiropātija), kā rezultātā daļēji vai pilnīgi zaudēts redze. Tomēr šīs komplikācijas radās tikai vīriešiem ar papildu riska faktori Tā kā sildenafils pazemina asinsspiedienu, citu asinsspiedienu pazeminošu zāļu vai zāļu lietošana var izraisīt dzīvībai bīstamu asinsspiediena pazemināšanos. Tas attiecas uz ainas narkotikām amilnitrīts, kas pazīstams kā poppers, un jo īpaši attiecībā uz nitrātus saturošiem līdzekļiem, piemēram, nitroglicerīns, kas tiek izmantoti ārkārtas medicīna forums sirds neveiksme.
