Repaglinīds

Izvēlne

Repaglinīds ir nopērkams tablešu formā (NovoNorm, vispārējs). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 1999. gadā.

Struktūra un īpašības

Repaglinīds (C.27H36N2O4Mr = 452.6 g / mol) ir meglitinīda un karbamoilmetilbenzoskābes atvasinājums bez sulfonilurīnvielas atvasinājuma struktūras. Tas ir balts, bez smaržas pulveris kas praktiski nešķīst ūdens lipofilitātes dēļ. In narkotikas, tas atrodas kā -enantiomērs, kas ir ievērojami spēcīgāks nekā -enantiomērs.

ietekme

Repaglinīdam (ATC A10BX02) ir pretdiabēta līdzeklis, insulīna sekretariāts un asinis glikozepazeminošas īpašības. The darbības mehānisms būtībā ir identisks sulfonilurīnvielas atvasinājumi. Repaglinīds aizver arī ATP atkarīgo kālijs kanālu, galu galā palielinoties insulīna sekrēcija no beta šūnas. Atšķirībā no sulfonilurīnvielas atvasinājumi, tas saistās ar citu saistīšanās vietu. Repaglinīds ir īslaicīgas darbības (pusperiods aptuveni 1 stunda) un ir īpaši efektīvs pret hiperglicēmiju pēc ēšanas, ti, paaugstinātu asinis glikoze līmenis pēc ēšanas. Tas var samazināt hipoglikēmija starp ēdienreizēm vai naktī.

Indikācijas

2. tipa ārstēšanai diabēts mellitus. Repaglinīdu var kombinēt ar metformīns, glitazons vai insulīni.

Deva

Saskaņā ar SPC. Repaglinīdu lieto pirms galvenās ēdienreizes. Maltīti vajadzētu ēst 30 minūšu laikā. Parastais singls deva ir 0.5 mg, bet ne vairāk kā 4 mg. Maksimums katru dienu deva ir 12 mg.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • 1. tipa cukura diabēts
  • diabētiskā ketoacidoze
  • Grūtniecība un zīdīšana
  • Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam
  • Smaga aknu disfunkcija
  • Vienlaicīga gemfibrozila lietošana

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Repaglinīdu biotransformē par neaktīviem metabolītiem CYP3A4 un CYP2C8. Mijiedarbība ir iespējami ar šo izoenzīmu induktoriem un inhibitoriem. Gemfibrozils ir spēcīgs CYP2C8 inhibitors un var ievērojami palielināties biopieejamība un plazmas līmeni. Tādēļ vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta. Pilna informācija par zāļu mijiedarbību ir atrodama zāļu lietošanas instrukcijā.

Nevēlamās blakusparādības

Visbiežākā nelabvēlīgā ietekme ir hipoglikēmija, kas galvenokārt notiek kombinācijā ar citiem pretdiabēta līdzekļiem. Turpretī monoterapijā to uzskata par retu. Reti var rasties kuņģa-zarnu trakta traucējumi un alerģiskas reakcijas. Ļoti reti ir aknas disfunkcija, paaugstināts aknu līmenis fermentiun redzes traucējumi svārstību dēļ asinis glikoze līmeņiem. Literatūrā tālāk pieminēts augšējais elpošanas trakts infekcijas kā iespējama negatīva ietekme.