Zidovudīns (AZT)

Produkti Zidovudīns ir komerciāli pieejams tablešu, kapsulu un sīrupa veidā (Retrovir AZT, kombinēti produkti). Tā tika apstiprināta 1987. gadā kā pirmā AIDS narkotika. Struktūra un īpašības Zidovudīns (C10H13N5O4, Mr = 267.2 g/mol) vai 3-azido-3-deoksitimidīns (AZT) ir timidīna analogs. Tā eksistē kā kristāliska viela bez smaržas, no baltas līdz smilškrāsai… Zidovudīns (AZT)

Stavudīns

Produkti Stavudīns ir komerciāli pieejams kapsulu veidā (Zerit). Kopš 1996. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Struktūra un īpašības Stavudīns (C10H12N2O4, Mr = 224.2 g/mol) ir timidīna analogs ar trūkstošu 3′-hidroksigrupu. Tā ir priekšzāle, kas biotransformējas intracelulāri par aktīvo metabolītu stavudīna trifosfātu. Stavudīns pastāv kā balts… Stavudīns

Reversās transkriptāzes inhibitori (HIV)

Ietekme Reversās transkriptāzes inhibitoriem (ATC J05AF) ir pretvīrusu īpašības pret HIV. Ietekme ir saistīta ar vīrusu enzīma reversās transkriptāzes inhibīciju, kas vīrusa RNS pārraksta DNS un ir svarīga vīrusa replikācijai. Struktūra un īpašības Zāļu grupā tiek izdalītas divas atšķirīgas klases. Tā sauktie nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori, saīsināti NRTI,… Reversās transkriptāzes inhibitori (HIV)

Kodolsintēzes inhibitori

Ietekme Kodolsintēzes inhibitoriem ir pretvīrusu īpašības pret vīrusiem. Tie kavē saplūšanu ar saimniekšūnu un novērš vīrusa iekļūšanu. Indikācijas vīrusu infekcijas slimību ārstēšanai. Aktīvās sastāvdaļas Enfuvirtīds (Fuzeon) Umifenovirs (Arbidols)

Farmakokinētiskais pastiprinātājs

Definīcija un mehānismi Farmakokinētiskais pastiprinātājs ir līdzeklis, kas uzlabo cita līdzekļa farmakokinētiskās īpašības. Tā ir vēlama zāļu mijiedarbība. Tā var iedarboties dažādos līmeņos (ADME): Absorbcija (uzņemšana organismā). Izkliede (sadalījums) Metabolisms un pirmā posma metabolisms (metabolizācija). Eliminācija (izdalīšanās) Farmakokinētikas pastiprinātāji var palielināt uzsūkšanos, palielināt izplatīšanos līdz… Farmakokinētiskais pastiprinātājs

Efavirenzs

Produkti Efavirenzs ir komerciāli pieejams kā apvalkotās tabletes un šķīdums iekšķīgai lietošanai (Stocrin, kombinētie produkti, ģenēriskie līdzekļi). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 2001. gada. Struktūra un īpašības Efavirenzs (C14H9ClF3NO2, Mr = 315.7 g/mol) pastāv kā balts līdz gaiši rozā kristālisks pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī. Tam ir nenukleozīdu struktūra… Efavirenzs

Elvitegravir

Produkti Elvitegravir ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā fiksētā kombinācijā ar citiem pretretrovīrusu līdzekļiem un kobicistatu (Stribild, pēctecis: Genvoya). Kopš 2013. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Stribild: elvitegravir, kobicistats, emtricitabīns un tenofovirdisoproksils. Genvoya: elvitegravīrs, kobicistats, emtricitabīns un tenofoviralafenamīds. Uzbūve un īpašības Elvitegravīrs (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 g/mol) ir dihidrohinolona atvasinājums. Tā… Elvitegravir

Enfuvirtīds

Produkti Enfuvirtide ir komerciāli pieejams kā pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma (Fuzeon) pagatavošanai. Kopš 2003. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Struktūra un īpašības Enfuvirtīds (C 204 H 301 N 51 O 64, M r = 4492 g/mol) ir lineārs sintētisks peptīds, kas sastāv no 36 dabīgiem… Enfuvirtīds

Emtricitabīns

Produkti Emtricitabīns ir komerciāli pieejams kā monopreparāts kapsulu veidā un šķīduma iekšķīgai lietošanai veidā (Emtriva, kombinēti produkti, ģenēriskas zāles). Kopš 2004. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Struktūra un īpašības Emtricitabīns (C8H10FN3O3S, Mr = 247.2 g/mol) ir citidīna tioanalogs ar fluora atomu 5. pozīcijā. Tas pastāv kā… Emtricitabīns

Ņjaope

Produkti Nyaope tiek nelikumīgi tirgoti un patērēti Dienvidāfrikā. Struktūra un īpašības Nyaope sastāv no lēta heroīna, kas sajaukts vai sagriezts ar citām psihoaktīvām vielām, narkotikām un tehniskām vielām. Tajos ietilpst, piemēram, amfetamīni, vietējie anestēzijas līdzekļi, HIV zāles, dekstrometorfāns, žurku inde un peldbaseina tīrītājs. Ļaunprātīga izmantošana Kā eiforisks apreibinošs līdzeklis. Deva Nyaope parasti tiek kūpināta… Ņjaope

Integrāzes inhibitori

Ietekme Integrāzes inhibitoriem ir pretvīrusu līdzeklis pret HIV vīrusiem. Tie kavē HIV integrāzes katalītisko aktivitāti, kas ir HIV kodēts enzīms, kas nepieciešams vīrusu replikācijai. Integrāzes inhibīcija novērš HIV genoma integrāciju saimniekšūnu genomā infekcijas agrīnajā fāzē. Indikācijas HIV vīrusa (HIV) infekcijas ārstēšanai. … Integrāzes inhibitori