Izvēlne
Pitolisant (agrāk tiprolizants) ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Veikiks). Tas tika apstiprināts ES 2016. gadā, daudzās valstīs 2018. gadā un Amerikas Savienotajās Valstīs 2019. gadā.
Struktūra un īpašības
Pitolizants (C.17H26ClNO, M.r = 295.8 g / mol) ir piperidīna atvasinājums un ēteris.
ietekme
Pitolizants (ATC N07XX11) ir apgriezts agonists / antagonists histamīna H3 receptors. Tas veicina histamīnerģisko signālu ievadīšanu smadzenes un arī palielina acetilholīns, norepinefrīns, un dopamīna. Tas palielina modrību un uzmanību. The histamīna H3 receptors ir autoreceptors, kas kavē histamīna izdalīšanos centrā nervu sistēmas. Pusperiods ir no 10 līdz 12 stundām.
Indikācijas
Pieaugušajiem narkolepsijas ārstēšanai ar vai bez katapleksijas.
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. The deva tiek pielāgots individuāli. tabletes tiek ņemti no rīta ar brokastīm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Smaga aknu disfunkcija
- Zīdīšanas
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Pitolizants ir CYP3A4 un CYP2D6 substrāts. Zāļu mijiedarbība ir aprakstīta ar šādiem līdzekļiem un citiem:
- Tri- un tetracikliskie antidepresanti.
- Antihistamīni, kas šķērso asinis-smadzenes barjera.
- Līdzekļi, kas pagarina QT intervālu.
- Fermentu induktori
- CYP2D6 inhibitori
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert bezmiegs, galvassāpes, un nelabums.
