Piridostigmīns ir acetilholīnesterāzes inhibitors un lieto terapija in myasthenia gravis (muskuļu vājums). Piridostigmīns tiek izmantots arī urīna aizture un zarnu paralīze, kas rodas muskuļu tonusa samazināšanās dēļ. Farmakoloģiski to lieto kā bromīda sāli tabletes.
Kas ir piridostigmīns?
Piridostigmīns ir acetilholīnesterāzes inhibitors un lieto terapija in myasthenia gravis (muskuļu vājums). Kā zāles piridostigmīns pieder netiešo grupai parasimpatomimētiķi. Tādējādi tas netieši aktivizējas acetilholīns aktivitāte parasimpātiskās receptoros nervu sistēmas inhibējot enzīmu acetilholīnesterāzi. Aktīvā sastāvdaļa ir kvartāra amīnu komplekss, kas atrodas narkotikas kā bromīds. Neizšķīdis piridostigmīna bromīds ir balts kristālisks pulveris. Tas ļoti labi izšķīst ūdens. Zāles tiek ievadītas formā tabletes kad nepieciešams. Piridostigmīna bromīds nevar šķērsot asinis-smadzenes barjera, jo tā sāļveida struktūra padara to par lipofilu. Tā pusperiods plazmā ir aptuveni 1.5 stundas. Pēc lietošanas zāles daļēji tiek metabolizētas un daļēji izdalās caur nierēm (caur urīnu) nemainītas.
Farmakoloģiskā darbība
Piridostigmīns darbojas netieši, inhibējot enzīmu acetilholīnesterāzi. Šis ferments ir atbildīgs par neiromeditors acetilholīns iekš sinaptiskā sprauga acetātam un holīnam. Acetilholīnesterāzes inhibīcija savukārt izraisa acetilholīns koncentrācija pie motora gala plāksnes. Tur esošie acetilholīna receptori ir katjonu kanāli, kas stimulē muskuļus ar acetilholīna izraisītām katjona strāvām. Tas palielina noteiktu muskuļu tonusu (spriedzi), palielinot muskuļu kontrakcijas iespējamību. Kopumā parasimpātiskās aktivitātes nervu sistēmas, kas ir atbildīgs par ķermeņa procesiem atpūtas laikā, arī palielinās. Parasimpātiskais nervu sistēmas kontrolē muskuļu tonusu un vielmaiņas procesus, ieskaitot zarnu un urīnpūslis funkciju. Autoimūnā stāvoklī myasthenia gravis, acetilholīna receptoros rodas traucējumi, tāpēc pietiekams muskuļu daudzums kontrakcijas var izraisīt tikai augstāks koncentrācija acetilholīna. Urīnpūslis vai zarnu muskuļi arī tiek stimulēti. Šis īpašums padara piridostigmīnu arī par labu līdzekli, lai ārstētu urīnpūslis vai zarnu muskuļi. Acetalholīna palielināšanās koncentrācija izraisa arī antagonistu nobīdi muskuļu relaksanti no acetilholīna receptoriem, kas ir narkotikas izmanto muskuļu nomierināšanai. Ja nepieciešams, piridostigmīnu lieto, lai mainītu to iedarbību narkotikas.
Medicīniska lietošana un lietošana
Piridostigmīnu galvenokārt lieto myasthenia gravis slimības ārstēšanai. Atkarībā no slimības smaguma, indivīds deva zāļu daudzums jānosaka ārstam. Ārstēšana sākas ar pārvalde tikai piridostigmīna, bet, ja uzlabojumu nav, ārstēšanu var turpināt kombinācijā ar guanīnu. Zāles lieto formā tabletes. Sakarā ar plašo iespējamo blakusparādību klāstu un mijiedarbības iespēju ar dažādām citām zālēm, ārstēšanai vienmēr jābūt ārsta uzraudzībā. Lietošana kopā ar citiem parasimpatomimētiskiem līdzekļiem veicina efekta pastiprināšanos. Muskuļu relaksējošo zāļu iedarbība tiek mainīta. Ja nepieciešams, pārdozēšanas gadījumā šajā kontekstā jālieto piridostigmīns muskuļu relaksanti vai citas problēmas, kas rodas. Vēl viena izmantošanas joma ir pielietošana urīna aizture vai zarnu atonija (zarnu paralīze). Tomēr šeit jāatzīmē, ka piridostigmīns ir absolūti kontrindicēts zarnu mehāniskas obstrukcijas vai mehāniski izraisītas urīnpūšļa darbības traucējumu gadījumos. Pūšļa vai zarnu muskuļu stimulēšana šajā gadījumā var vadīt līdz nopietnām komplikācijām. Profilaktiski piridostigmīns tika izmantots arī “Otrajā Persijas līča karā 1991. gadā” pret saindēšanos ar holīnesterāze uz inhibitoriem balstīti ķīmiski kara līdzekļi.
Riski un blakusparādības
Piridostigmīna lietošana, tāpat kā citas zāles, rada blakusparādību risku, kas var parādīties vai nenotikt. parasimpatiska nervu sistēma ir palielināts, tas dažādā mērā izraisa tādus tipiskus simptomus kā caureja, vemšana, vēdera krampji, pastiprināta siekalošanās, palielināta gļotu veidošanās bronhos, bradikardija, iegriezties asinis spiediens un acs adaptācijas traucējumi. Tā kā var rasties arī bronhokonstrikcija, lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar obstruktīvu elpceļu slimību. Tas pats attiecas uz mehānisku zarnu un urīnpūšļa obstrukciju. Pārdozēšana var izraisīt elpceļu muskuļu vājināšanos holīnerģiskas krīzes rezultātā. Citas blakusparādības ir pastiprināta svīšana un palielināta urinēšana. Ja pacients ir stāvoklī vai baro bērnu ar krūti, jāizvairās no lietošanas ar piridostigmīnu.
