Panobinostats

Izvēlne

Panobinostat tika apstiprināts daudzās valstīs 2015. gadā kapsulu formā (Farydak).

Struktūra un īpašības

Panobinostats (C.21H23N3O2Mr = 349.4 g / mol) ir zāles kā panobinostats laktāts, balta līdz viegli dzeltenīga vai brūngana pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Tas ir indols, hidroksamīnskābe un propenamīda atvasinājums.

ietekme

Panobinostatam (ATC L01XX42) ir citotoksiskas un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar histona deacetilāžu (HDAC) inhibīciju, kas katalizē acetilgrupu atdalīšanu no lizīna atlikumi uz histoniem. Tas noved pie acetilēto histonu uzkrāšanās un galu galā šūnu nāves (apoptozes). Panobinostat pusperiods ir ilgs - 37 stundas.

Indikācijas

Multiplās mielomas ārstēšanai (nevis kā pirmās izvēles līdzeklis, kombinēta terapija ar bortezomiba un deksametazons).

Deva

Saskaņā ar SPC. Kapsulas tiek lietoti katru otro dienu tajā pašā dienas laikā kuņģis. Ārstēšana tiek veikta terapijas ciklos.

Kontrindikācijas

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Panobinostats ir CYP3A substrāts, ar nelielu CYP2D6 un CYP2C19 iesaistīšanos. To glikuronizē vairāki UGT izozīmi. Atbilstošās zāles mijiedarbība var rasties.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, nogurums, nelabums, perifēra tūska, slikta apetīte, drudzis, un vemšana.